苦参素注射液

核准日期:2007年03月08日

苦参素注射液

天晴复欣

Oxymatrine Injection

Ku Shen Su Zhu She Ye

本品主要成份是苦参素,即氧化苦参碱。
其结构式为:

分子式:C15H24N2O2·H2O
分子量:282.38
辅料:依地酸二钠。

本品为几乎无色或微黄色的澄明液体。

用于慢性乙型病毒性肝炎及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。

(1)2ml:0.2g(以氧化苦参碱计);
(2)2ml:0.6g(以氧化苦参碱计)。

肌内注射:用于慢性乙肝,每次0.4~0.6g,每日1次;用于升高白细胞,每次0.2g,每日2次。

静脉滴注:用于慢性乙肝,每日1次,每次0.6g,可溶于5%葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液100~250ml中静脉滴注,滴注速度以每分钟约60滴为宜。二个月为一疗程,或遵医嘱。

患者对本品有较好的耐受性,不良反应发生率较低。常见不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛,偶见皮疹、胸闷、发热,症状一般可自行缓解。个别病人出现注射部位发红、疼痛,改为深部注射后可减轻。

对本品过敏者禁用。

1、请在医生指导下使用本品。
2、严重肾功能不全者,不建议使用本品。
3、长期用药应密切注意肝功能变化,肝功能衰竭者禁用。

孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

尚无儿童用药经验。

减量或遵医嘱。

尚不明确。

目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量,要对患者进行监护,给与常规支持疗法。

药理作用

本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平,对CCl4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。

对正常兔有明显的升高外周血白细胞数的作用,白细胞计数峰值出现在首次给药后第4天,与自身给药前相比升高72%,优于升白药鲨肝醇。对钴60-γ线和深部 X线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前两天给药,对白细胞下降亦有预防作用,还可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同作用,而环磷酰胺引起的白细胞降低的毒性明显减轻。

毒理研究

大鼠连续24周苦参素经口给药,剂量分别为48、120、300 mg/kg,结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢,血清生化学的丙氨酸氨基转移酶(GPT)和尿素氮(BUN)数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死,肺脏肺泡壁增厚,细支气管周围有淋巴细胞浸润,其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后4周肝脏的毒性反应未恢复。

静脉注射苦参素后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型,为非剂量依赖型。本药主要在肝脏及小肠中代谢,由尿液及粪便排出。

避光,密闭,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

安瓿装。
1.2ml:0.2g(以氧化苦参碱计):2ml/支,10支/盒;
2.2ml:0.6g(以氧化苦参碱计):2ml/支,(1)7支/盒;(2)10支/盒。

24个月。

国家食品药品监督管理局标准。YBH25202005

(1)2ml:0.2g(以氧化苦参碱计):国药准字H20057479
(2)2ml:0.6g(以氧化苦参碱计):国药准字H20057480

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