本品主要成份为达沙替尼。

化学名称：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]噻唑-5-甲酰胺

化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₆CIN₇O₂S

分子量：488.01

20mg：……登录查看完整内容

应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 

用法

片剂不得压碎、切割，必须整片吞服。以保持剂量的一致性。

本品可与食物同服或空腹服用。同时服用时间应当一致，早上或晚上均可。

本品不应与葡萄柚或葡萄汁一起服用（见【药物相互作用】）。

用量

Ph + 慢性期 CML 的患者推荐起始剂量为达沙替尼 100 mg，每日 1 次，口服。

Ph + 加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML 的患者推荐起始剂量为 70 mg，每日 2 次，分别于早晚口服（见【注意事项】）。 

儿童患者根据体重确定起始剂量:10kg-低于20kg，每日剂量为40mg；20kg-低于30kg，每日剂量为60mg；30kg-低于45kg,每日剂量为70mg；45kg及以上，每日剂量为100mg。推荐剂量应每日1次，口服。每3个月(或更短时间，如有必要)根据体重变化重新计算每日剂量。

治疗持续时间：在临床试验中，达沙替尼治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到细胞遗传学或分子学缓解[包括完全细胞遗传学缓解（CCyR）、主要分子学缓解（MMR）和 MR4.5]后停止对慢性疾病结束治疗的影响进行研究。

为了达到所推荐的剂量，本品共有 20 mg、50 mg、薄膜衣片两种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 

剂量递增： 

在成年 Ph +  CML 患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期 CML 患者可以将剂量增加至 140 mg，每日 1 次，对于进展期（加速期和急变期）CML 患者，可以将剂量增加至 90 mg，每日 2 次。 

对于儿童CML患者，如果在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，可进行剂量递增，起始剂量40mg递增至50mg、60mg递增至70mg、70mg递增至90mg、100mg递增至120mg。

不良反应发生时的剂量调整： 

骨髓抑制： 

在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓抑制（如中性粒细胞减少症状持续超过 7 天）的可使用造血生长因子。表 1 总结了进行剂量调整的指南。 

表 1. 对中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整

对于Ph+CML儿童患者，如果血细胞减少持续超过3周或者更长时间，需进行骨髓穿刺或活检进行相关性判定。如果血细胞减少与白血病无关，停止达沙替尼直至ANC≥1.0×10⁹/儿和血小板≥75×10⁹/L，按照原剂量或者降低一个剂量恢复达沙替尼治疗。如果血细胞减少再次出现，重复骨髓穿刺/活检并降低一个剂量恢复达沙替尼治疗。

表2:Ph+CML儿童患者中性粒细胞减少和血小板减少的剂量调整

对于慢性期CML儿童患者，如果在血液学完全缓解(CHR)期间再次发生≥3级中性粒细胞减少或血小板减少，需暂停达沙替尼治疗，并以降低的剂量恢复治疗。根据临床需求，对于发生的中度血细胞减少和疾病应答情况，可临时下调达沙替尼剂量。

非血液学不良反应： 

如果达沙替尼用药过程中发生中度（2 级）非血液学不良反应，则应暂停治疗，直至不良反应缓解或恢复至基线水平。如果这是首次出现，则应以相同剂量重新开始治疗，如果这是复发性不良反应，则应减量。如果达沙替尼用药过程中发生了 1 起重度（3 或 4 级）的非血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件缓解或好转。随后，可以根据事件的严重程度和复发情况适当地减量重新开始治疗。对于接受每日一次 100 mg 的慢性期 CML 成人患者，建议将剂量减至每日一次 80 mg，并可按需从每日一次 80 mg 进一步减至每日一次 50 mg。对于接受每日一次 140 mg 的进展期 CML 或 Ph + ALL 成人患者，建议将剂量减至每日一次 100 mg，并可按需从每日一次 100 mg 进一步减至每日一次 50 mg。（见【注意事项】）。

对于Ph+CML儿童患者，如果使用达沙替尼发生重度非血液学不良反应，则必须暂停治疗，直至不良反应已消退或改善。此后，根据严重程度和复发情况，可酌情减量恢复治疗。如果发生2级非血液学不良反应，对症治疗后未恢复，应暂停治疗，直至不良反应恢复至≤1级，以原起始剂量恢复治疗;如果再次发生上述不良反应，需减低一个剂量治疗。如果发生3级非血液学毒性，停用达沙替尼直至恢复至≤1级，然后以降低后的剂量重新开始治疗。如果直接胆红素>5ULN或AST/ALT>15ULN，中断达沙替尼直至恢复至≤1级，以起始剂量恢复达沙替尼;复发性肝毒性减低一个剂量。剂量调整见表2。

胸腔积液

如果被诊断为胸腔积液，则暂停达沙替尼，直到患者无症状或恢复至基线。如果事件在大约一周内未好转，则考虑一个疗程的利尿剂或皮质激素或该两种药物合用（见【注意事项】和【不良反应】）。在第一次发作解决后，考虑按相同剂量重新开始达沙替尼治疗。在其后发作解决后，按一个剂量水平的减量重新开始达沙替尼治疗。在重度（3 级或 4 级）发作解决后，可根据不良反应的初始严重程度，适当时按降低后的剂量恢复治疗。

儿童患者：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐本品用于儿童和 18 岁以下的青少年（见【药理毒理】）。

老年患者：在老年患者中尚未观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。

肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此，本品应慎用于肝功能损害的患者（见【注意事项】和【药代动力学】）。

肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行达沙替尼的临床试验（在既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的慢性期 CML 患者中进行的试验排除了血清肌酐浓度>1.5 倍正常上限的患者）。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率<4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。

境外安全性数据 

下列数据反映了境外临床研究中 2712 例患者（包括 324 例新诊断的慢性期 CML 患者及 2388 例伊马替尼耐药或不耐受的 CML 或 Ph + ALL 患者对达沙替尼的暴露情况。2712 例接受达沙替尼患者的平均中位治疗持续时间为 19.2 个月（范围 0-93.2 个月）。

在针对新诊断的慢性期 CML 患者的 III 期研究（至少随访 5 年）中，达沙替尼（范围为 0.03 至 72.7 个月）和伊马替尼（范围为 0.3 至 74.6 个月）的中位治疗持续时间均为 60 个月。1618 例慢性期 CML 患者的中位治疗持续时间为 29 个月（范围为 0 至 92.9 个月）。在 1094 例进展期 CML 或 Ph + ALL 患者中，患者的中位治疗持续时间为 6.2 个月（范围为 0 至 93.2 个月）。

在接受治疗的 2712 例患者中，18% 患者的年龄 ≥ 65 岁，5% 患者的年龄 ≥ 75 岁。

大部分达沙替尼治疗组患者均在某个时间出现了不良反应。在所有 2712 例接受达沙替尼的患者中，520 例（19%）因发生了不良反应而终止治疗。大部分反应均为轻度至中度。

在针对新诊断的慢性期 CML 患者的 III 期研究中，通过至少 12 个月的随访，5% 接受达沙替尼治疗的患者及 4% 接受伊马替尼治疗的患者由于不良反应中止了治疗。在至少 60 个月的随访后，累积中止率分别为 14% 和 7%。在 1618 例接受达沙替尼治疗的慢性期 CML 患者中，329 例（20.3%）患者报告了造成治疗终止的不良反应，而在 1094 例接受达沙替尼治疗的进展期疾病患者中，有 191 例（17.5%）患者报告了造成治疗终止的不良反应。

大部分伊马替尼不耐受的慢性期 CML 患者能够耐受达沙替尼治疗。在慢性期 CML 的临床研究（随访 24 个月）中，215 例对伊马替尼不耐受的患者中，有 10 例出现了与既往接受伊马替尼治疗时同等程度的 3 级或 4 级的非血液学毒性；这 10 例患者中的 8 例可通过降低药物剂量得到控制，并可以继续接受达沙替尼治疗。

基于至少 12 个月的随访，接受达沙替尼治疗的新诊断的慢性期 CML 患者中报告的最常见不良反应包括液体潴留（包括胸腔积液）（19%）、腹泻（17%）、头痛（12%）、皮疹（11%）、肌肉骨骼疼痛（11%）、恶心（8%）、疲劳（8%）、肌痛（6%）、呕吐（5%）和肌肉炎症 4%）。在至少 60 个月的随访后，皮疹（14%）、肌肉骨骼疼痛（14%）、头痛（13%）、疲劳（11%）、恶心（10%）、肌痛（7%）、呕吐（5%）和肌肉炎症或痉挛（5%）的累积发生率增加 ≤ 3%。液体潴留和腹泻的累积发生率分别为 39% 和 22%。接受达沙替尼治疗的对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的患者中报告的最常见不良反应包括液体潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。接受达沙替尼治疗的对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的患者中与药物相关的中性粒细胞减少症的发生率为 5%。

针对对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的患者的临床研究中推荐在开始本品治疗前，伊马替尼应停用至少 7 天。

在达沙替尼临床研究及上市后的患者中报告了下列不良反应（实验室检查结果异常除外）（见表3）。按系统器官分类和发生率列出了以下反应。频率的定义如下；十分常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100 至<1/10）；偶见（ ≥ 1/1000 至<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000）；不详（不能利用现有上市后数据估计）。在每个频率组内，不良反应按严重程度递减的顺序列出。

表3. 不良反应总结

在97例慢性期CML儿童患者(51例新诊断患者和46例对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受患者)中进行的两项非随机试验中，中位治疗持续时间为51.1个月(范围1.9-99.6个月)，14.4%的患者报告了药物相关的严重不良反应(SARs)，1例(1%)患者报告了导致永久停药的药物相关不良反应。5例(5.2%)患者报告了与骨生长和发育相关的不良反应。常见不良反应(发生率≥10%)总结见表4。

表4:慢性期CML儿童患者不良反应(≥10%)(n=97)

部分不良反应描述

骨髓抑制

本品治疗会伴有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症。上述事件在进展期 CML 或 Ph + ALL 患者中要比慢性期 CML 患者更为早见和常见（见【注意事项】）。

出血

服用达沙替尼的患者中报告了与药物相关的出血事件（从瘀斑和鼻衄到 3 级或 4 级的胃肠道出血和 CNS 出血）（见【注意事项】）。

液体潴留

多种不良反应例如胸腔积液、腹水、肺水肿和伴或不伴浅表性水肿的心包积液可统一描述为“液体潴留”。在新诊断的慢性期 CML 研究中，至少随访 60 个月后，达沙替尼相关的液体潴留事件包括胸腔积液（28%）、浅表性水肿（14%）、肺高压（5%）、全身性水肿（4%）和心包积液（4%）。充血性心力衰竭心功能不全和肺水肿的发生率<2%。

12 个月时达沙替尼相关胸腔积液（所有级别）的累积发生率为 10%，24 个月时为 14%，36 个月时为 19%，48 个月时为 24%，60 个月时为 28%。共有 46 例接受达沙替尼的患者出现了复发性胸腔积液。17 例患者发生了 2 次独立事件，6 例患者发生了 3 次事件，18 例患者发生了 4 至 8 次事件，5 例患者发生了>8 次胸腔积液。

至首次发生达沙替尼相关的 1 级或 2 级胸腔积液的中位时间为 114 周（范围：4 至 299 周）。不到 10% 的胸腔积液患者发生了重度的（3 级或 4 级）达沙替尼相关胸腔积液。至首次发生 ≥ 3 级达沙替尼相关胸腔积液的中位时间为 175 周（范围：114 至 274 周）。达沙替尼相关胸腔积液（所有级别）的中位持续时间为 283 天（-40 周）。

胸腔积液通常都是可逆的，且可以通过中断 SPRYCEL 治疗并使用利尿剂或其他适当的支持性治疗而进行处理（见第 4.2 和 4.4 部分）。在发生药物相关胸腔积液的达沙替尼治疗组患者（n = 73）中，45 例（62%）中断了治疗，30 例（41%）降低了剂量。此外，34 例（47%）患者接受了利尿剂，23 例（32%）接受了皮质激素，20 例（27%）同时接受了皮质激素和利尿剂。9 例（12%）患者接受了治疗性的胸腔穿刺术。

6% 的达沙替尼治疗组患者由于药物相关的胸腔积液而终止了治疗。

胸腔积液并未损害患者获得应答的能力。在接受达沙替尼治疗的胸腔积液患者中，96% 达到了 cCCyR，82% 达到了 MMR，50% 达到了 MR4.5（尽管发生了中断给药或剂量调整）。

更多关于慢性期 CML 以及进展期 CML 或 Ph + ALL 患者的信息见【注意事项】。

肺动脉高压（PAH）

报道过出现与达沙替尼暴露相关的肺动脉高压（经右心导管插入术确诊的前毛细血管肺动脉高压）。这些病例是在开始达沙替尼治疗后（包括治疗一年多之后）报告的肺动脉高压。在达沙替尼治疗期间报告肺动脉高压的患者常常正合并使用其他药物或者合并除潜在肿瘤之外的疾病。肺动脉高压患者在停用达沙替尼后观察到血流动力学和临床参数改善。

QT 间期延长

在针对新诊断的慢性期 CML 患者的 II 期研究中，至少随访 12 个月后，1 例（<1%）接受达沙替尼的患者 QTcF>500msec（见【注意事项】）。至少随访 60 个月后，无其他患者报告 QTcF>500msec。

在 5 项针对对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的患者的 II 期临床研究中，对按照预先指定的时间点获取的 865 例接受达沙替尼 70 mg 每日 2 次治疗患者的重复基线和治疗时 ECG 的数据集中进行阅读。使用 Fridericia’s 法对 QT 间期进行心率校正。在第 8 天的所有给药后时间点，QTcF 间期自基线的平均改变为 4-6msec，其 95% 置信区间的上限<7msec。在临床试验中接受达沙替尼的 2182 例患者中，15（1%）例患者报告了 QTc 延长的不良反应。21 名患者（1%）的 QTcF 延长至>500msec（见【注意事项】）。

严重的皮肤反应

患者在使用达沙替尼时曾经报告严重的皮肤黏膜反应的个例，包括 Stevens-Johnson 综合征和多形性红斑。出现严重皮肤黏膜反应的患者如果没有发现其他病因，则应该永久停用本品。

心脏不良反应

应小心监测有心脏疾病风险因素或病史的患者是否有符合心功能不全的症状或体征并且应进行适当评估和治疗（见【注意事项】）。

乙型肝炎再激活

有报告 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）与乙型肝炎再激活有关。在一些实例中，达沙替尼在与其他 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂联合使用时，造成急性肝功能衰竭或爆发性肝炎结果导致肝移植或致命性结局（见【注意事项】）。

在针对对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的慢性期 CML 患者的 3 期剂量优化研究（中位的治疗持续时间为 30 个月）中，接受达沙替尼 100 mg，每日 1 次治疗的患者中胸腔积液和充血性心衰心功能不全的发生率要低于接受达沙替尼 70 mg，每日 2 次治疗的患者。接受 100 mg，每日 1 次的治疗组患者中骨髓抑制的发生率也较低（见下面的实验室检查结果异常）。接受 100 mg、每天 1 次治疗组患者中的中位治疗时间为 37 个月（范围 1 至 91 个月）。表5a 列出了以推荐的 100 mg、每天 1 次起始剂量接受治疗时所选择的部分不良反应的累积发生率。

表5a. III 期剂量优化研究中报告的部分不良反应：（对伊马替尼不耐受或耐药的慢性期 CML）^a

在针对进展期 CML 和 Ph + ALL 患者的 II 期剂量优化研究中，针对加速期 CML 患者的中位治疗持续时间为 14 个月，针对急粒变 CML 患者为 3 个月，针对急淋变 CML 患者为 4 个月，针对 Ph + ALL 患者为 3 个月。表5b 中列出了以推荐的 140 mg、每天 1 次起始剂量接受治疗时的部分不良反应。还研究了 70 mg、每天 2 次的剂量。140 mg、每天 1 次方案的有效性与 70 mg、每天 2 次的方案相近，但是安全性更好。

表5b. 在 III 期剂量优化研究中报告的部分不良反应：进展期 CML 和 Ph + ALL^a

实验室检查结果异常：

血液系统：

在新诊断的慢性期 CML III 期研究中，至少随访 12 个月后，服用达沙替尼的患者中报告了以下 3 级或 4 级实验室检测异常：中性粒细胞减少（21%）、血小板减少（19%）和贫血（10%）。在至少 60 个月的随访后，中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血的累积发生率分别为 29%、22% 和 13%。

在接受达沙替尼治疗、发生 3 级或 4 级骨髓抑制的新诊断的慢性期 CML 患者中，至少随访 12 个月后，1.6% 的患者一般在短时间暂停给药和或减量后及永久停止治疗后恢复。在至少 60 个月的随访后，由于 3 级或 4 级骨髓抑制而永久停药的累积发生率为 2.3%。

在既往对伊马替尼治疗耐药或不耐受的 CML 患者中均出现血细胞减少（血小板减少症，中性粒细胞减少和贫血）。然而，血细胞减少的发生还主要取决于疾病的阶段。表6列出了 3 级或 4 级血液学异常的发生率。

表6. 针对对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的患者的临床研究中的 CTC3/4 级血液学实验室检查结果异常^a

接受 100 mg 每日 1 次治疗的患者中 3 级或 4 级细胞减少症的累积发生率在 2 年和 5 年时相似，包括中性粒细胞减少症（35% 与 36%）、血小板减少症（23% 与 24%）和贫血（13% 与 13%）。

在出现 3 级或 4 级骨髓抑制的患者中，通常可以通过短暂中断用药和或剂量降低得以恢复。只有 5% 的患者需要中止治疗。多数患者可以继续治疗而没有进一步骨随抑制的证据。

生化异常：

在新诊断的慢性期 CML 研究中，至少随访 12 个月后，4% 接受达沙替尼治疗的患者报告 3 级或 4 级低磷酸盐血症，3 级或 4 级的转氨酶、肌酐或胆红素升高的发生率 ≤ 1%。在至少 60 个月的随访后，3 级或 4 级低磷酸盐血症的累积发生率为 7%，3 级或 4 级肌酐和胆红素升高的累积发生率为 1%，而 3 级或 4 级转氨酶升高的累积发生率仍然 1%。没有这些实验室生化参数异常导致的达沙替尼治疗中止。

2 年的随访

在慢性期 CML 患者中，3 级或 4 级的转氨酶或胆红素升高的发生率 1%。在进展期 CML 和 Ph + ALL 患者中，上述指标升高的发生率增加至 1% 至 7%。通常可以通过降低剂量或中断治疗得以控制。在慢性期 CML 的 III 期剂量优化研究中，患者中 3 级或 4 级转氨酶或胆红素升高的发生率均 ≤ 1%，在四个治疗组中的发生率接近且均较低。在进展期 CML 和 Ph + ALL 的 III 期剂量优化研究中，所有治疗组患者中 3 级或 4 级转氨酶或胆红素升高的发生率为 1% 至 5%。

基线水平正常的达沙替尼治疗组患者中大约有 5% 在研究期间出现了 3 级或 4 级的一过性低钙血症。一般而言，这种血钙降低均不伴有临床症状。出现 3 级或 4 级低钙血症的患者常常通过口服补钙即可得以恢复。所有各期的 CML 患者均报告了 3 级或 4 级的低钙血症、低钾血症和低磷血症，但是急粒变或急淋变 CML 和 Ph + ALL 患者中这些事件的发生率增加。慢性期 CML 患者中 3 级或 4 级的肌酐升高的发生率<1%，而在进展期 CML 患者中的发生率增加至 1% 至 4%。

其他特殊人群

虽然达沙替尼在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄 ≥ 65 岁的患者更有可能出现常见的不良反应例如疲劳、胸腔积液、呼吸困难、咳嗽、下消化道出血和食欲不良，而且更有可能发生不太常见的不良反应例如腹胀、眩晕、心包积液、充血性心衰和体重降低，应当对其进行密切的观察（见【注意事项】）。

对儿童患者生长发育的影响

在达沙替尼治疗慢性期CML儿童患者的临床试验中，治疗至少2年后，5例(5.2%)患者报告了与骨生长和发育相关的不良反应，其中1例为重度(生长迟缓3级)。这5例病例包括骨骺延迟融合、骨量减少、生长迟缓和男性乳腺发育病例，在这5例病例中，1例骨质减少和1例男性乳腺发育在治疗期间消退。

需要监测儿童患者的骨骼生长和发育。

中国安全性数据

在中国进行的一项开放、单臂、多中心研究中，共有 121 例患者接受了达沙替尼治疗（慢性期 CML 的起始剂量为 100mgQD，加速期 CML/急变期 CML/Ph + ALL 的起始剂量为 70mgBID），随访时间为 18 个月。多数接受达沙替尼治疗的患者出现了不良反应。大多数反应为轻度至中度。不同疾病期的中国患者报告的最常见的非血液学不良反应包括胸腔积液、腹泻、头痛、上呼吸道感染、肺部感染、鼻咽炎、疲乏和发热。报告了与药物相关的出血事件，从鼻衄到 3 或 4 级的胃肠道出血和 CNS 出血（见【注意事项】）。

各疾病期经选择报告的不良反应见表7。

表7. 中国患者报告的药物不良反应

大多数骨髓抑制和液体潴留相关的不良事件可以通过中断给药、减低剂量或支持性治疗而恢复。1 例急变期 CML 患者由于血小板减少症而停止治疗，1 例由于胸腔积液而停止治疗。

另外，在新诊断的慢性期 CML 研究中，入组了 37 名中国患者（达沙替尼组 18 名，伊马替尼组 19 名）。经过至少 24 个月的随访，达沙替尼治疗组 17 名（94.4%）患者和伊马替尼治疗组 17 名（89.5%）患者仍在继续参与研究。24 个月随访时，中国患者中没有报告与药物有关的严重不良事件。没有中国患者由于药物相关的不良事件而停止治疗。中国患者人群中，达沙替尼组最常见的与药物有关的液体潴留不良事件是全身性水肿（17%）。1 例（6%）受试者报告与药物有关的胸腔积液。与药物有关的液体潴留的不良事件均为非重度（3 级到 4 级）。在达沙替尼治疗的中国患者中，3-4 级血小板减少发生率和 3-4 级中性粒细胞减少发生率分别为 33% 和 33%。该骨髓抑制通常在早期发生，并通过剂量中断、减量或标准支持治疗措施可控制。总体上，24 个月的安全性随访与已知的安全性数据一致。

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育龄妇女

必须告知育龄妇女在治疗期间采取有效的避孕措施。

妊娠

动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。基于人体经验，怀疑在妊娠期间服用达沙替尼可导致先天性畸形，包括神经管缺陷，以及对胎儿有害的药理作用。药物上市后有报道在妊娠期间服用达沙替尼的妇女出现自然流产及胚胎或胎儿异常。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用达沙替尼，或是患者在服用达沙替尼期间发生妊娠，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。

非临床研究中，在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天[15 mg/m²/天]和家兔：0.5 mg/kg/天[6 mg/m²/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体 AUC 分别是 105 ng·hr/mL（0.3 倍于人类女性接受 70 mg 每日 2 次之后获得的 AUC）和 44 ng·hr/mL（0.1 倍于人类 AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。

哺乳

目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。本品治疗期间，应停止母乳喂养。

生殖力

达沙替尼对精子的作用尚不详，因此，性活跃的男性和女性在治疗期间应当采取有效的避孕措施。

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