布林佐胺滴眼液_化生药说明书_临床用药参考

派立明™ - 布林佐胺滴眼液

Brinzolamide Eye Drops

Novartis Europharm Limited

原研

外用

核准日期：2007年02月24日 | 修订日期：2019年01月09日

所属类别

化药及生物制品 >> 感觉器官用药 >> 眼科用药 >> 抗青光眼药和缩瞳药 >> 碳酸酐酶抑制药

成分

活性成分：布林佐胺

化学名为：(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氢-2H-噻吩并［3，2-e］-1，2- 噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物

化学结构式：

分子式：C₁₂H₂₁N₃O₅S₃

分子量：383.5

防腐剂：每1ml含苯扎氯铵0.1mg

性状

白色或类白……登录查看完整内容

适应症

适用于下列情况降低升高的眼压：

高眼压症

开角型青光眼

可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

规格

5ml；50mg(1%)。

用法用量

当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。

有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。

当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

不良反应

在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍（5.8%）（口苦或异味，如下所述）和滴药后一过性视物模糊（5.8%），可以持续几秒到几分钟（参见：对驾驶和操作机械的影响）。

下述不良反应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见（≥1/10）、常见（≥1/100<1/10）、不常见（≥1/1000<1/100）、罕见（≥1/10000<1/1000）、非常罕见（<1/10000）或未知（根据现有数据无法预估）。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良反应。不良反应来自于临床试验和上市后自发报告。

在一些小型短期临床试验中，观察到约12.5%的儿童患者有不良反应，大多数为局部、非严重性的眼部反应，例如结膜充血、眼睛刺激、眼睛分泌物和流泪增加。

在临床研究中心与使用派立明相关的系统性不良事件最常见的报告为味觉障碍（滴药后口腔有苦味或其他罕见味道）。这可能是因鼻咽部的滴眼液经鼻泪管流至口腔所致。将鼻泪管阻塞或在点药后轻微闭上眼睑将有助于降低该事件的发生率（参加【用法用量】）

派立明为磺胺类的碳酸酐酶抑制剂，可全身吸收。胃肠道、神经系统、血液、肾脏和代谢作用常与全身的碳酸酐酶抑制剂相关。口服碳酸酐酶抑制剂所出现的同类型的不良事件在局部给药时也可能发生。

在将派立明用作曲伏前列素的联合用药时并未观察到非预期的不良事件。联合用药观察到的不良事件，已经在各活性成分单独使用时观察到。

禁忌

对布林佐胺或者药品成份过敏者。

已知对磺胺类药物过敏者。

严重肾功能不全。

高氯血症性酸中毒（参见【肝肾功能不全患者用药】）

注意事项

如果遗漏一……登录查看完整内容

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇

没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。不建议在妊娠期间和没有避孕的有生育能力妇女中使用派立明。

哺乳期妇女

现在还不知道布林左胺/代谢物是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时对儿童的益处以及治疗对妇女的益处大于可能的风险时才可在母乳喂养期间使用布林佐胺。

儿童用药

派立明在小于18岁患者中的有效性和安全性尚未证实，因而不推荐将其用于这些患者。但是，对儿童患者有一些有限经验，在32例小于6岁的儿童患者中研究了派立明的安全性和有效性。结果显示，在从未接受过IOP治疗的10例患者中，本品的有效性与之前在成人中观察到的相似，IOP相对于基线的平均下降幅度达5mmHg。在已接受其他局部降眼内压药品的22例患者中，本品组中的平均IOP相对于基线轻微升高。

老年用药

对于老年人没有更改药物剂量的必要。

药物相互作用