活性成份：盐酸多柔比星

化学名称为：(1S，3S)-3-乙醇酰-1，2，3，4，6，11-六氧-3，5，12-三羟基-10-甲氧基-6，13-二氧并四苯-1-基-3-氨基-2，3，6-三去氧-α-L-来苏吡喃糖苷

化学结构式：

分子式：C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl

分子量：579.99

辅料：全氢化卵磷脂(HSPC)，MPEG-DSPE，胆固醇，硫酸铵，组氨酸，蔗糖，盐酸，氢氧化钠，注射用水。

本品是一种……登录查看完整内容

本品可用于低CD₄（<200CD₄淋巴细胞/mm³）及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波西肉瘤（AIDS-KS）病人。

本品可用作一线全身化疗药物，或者用作治疗病情有进展的AIDS-KS病人的二线化疗药物，也可用于不能耐受下述两种以上药物联合化疗的病人：长春新碱、博莱霉素和多柔比星（或其他蒽环类抗生素）。

10ml：20mg

本品应为每2～3周静脉内给药20mg/m²，给药间隔不宜少于10天，因为不能排除药物蓄积和毒性增强的可能。病人应持续治疗2～3个月以产生疗效。为保持一定的疗效，在需要时继续给药。本品用250毫升5%葡萄糖注射液稀释，静脉滴注30分钟以上。禁止大剂量注射或给用未经稀释的药液。建议本品滴注管与5%葡萄糖滴注管相连接以进一步稀释并最大限度地减少血栓形成和外渗危险。

本品禁用于肌肉和皮下注射。

肝功能不全病人：对少数肝功能不全病人（胆红素值达4mg/dl）给予20mg/m²本品，血浆清除率和清除半衰期未见变化。然而在取得进一步的经验之前，根据以往盐酸多柔比星的使用经验，对于肝功能不全的病人本品的给药量要减少。建议当胆红素高于以下数值时考虑减少用量：血清胆红素1.2～3.0mg/dl，用常用量的1/2；大于3mg/dl时用常用量的1/4。

肾功能不全病人：由于多柔比星由肝脏代谢和经胆汁排泄，故使用本品时剂量不需作调整。

脾切除病人：目前尚无本品用于脾切除病人的经验，故不推荐使用。

使用和操作应注意一下事项：

禁止使用有沉淀物或其他杂质的器材。

根据推荐剂量和病人的体表面积确定本品的剂量。

用灭菌注射器吸取适量本品。

由于本品中未加防腐剂或抑菌剂，故必须严格遵守无菌操作。

在给药前须取出所需量用250毫升5%葡萄糖注射液稀释。

除5%葡萄糖注射液外的其他稀释剂或任何抑菌剂都可能使本品产生沉淀。

建议将本品滴注管与5%葡萄糖静脉滴注管相连通。

使用本品溶液时要谨慎，需戴手套。如果药液与皮肤或粘膜发生接触，应立即用肥皂水清洗。

本品的运送和处理的方法与其他抗癌药物相同。

配伍禁忌：不得与其他药物混合使用。

临床试验数据：

每2～3周接受本品20mg/m²治疗的AIDS-KS患者的开放对照临床研究显示，与本品相关的最常见不良反应是骨髓抑制，大约一半的患者会出现这种不良反应。

白细胞减少是该患者人群最常见的不良反应；已观察到中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。这些作用可能在治疗早期出现。血液学毒性可能要求减少剂量或者暂停或者推迟治疗。当患者的ANC计数<1，000/mm³和/或血小板计数<50，000/mm³时需要暂停本品治疗。后续治疗周期中当ANC计数<1，000/mm³时可能需要同时给予G-CSF（或GM-CSF）治疗，支持血细胞恢复。

其他常见的（≥5%）不良反应有恶心、无力、脱发、发热、腹泻、输液相关的急性反应和口腔炎。

本品临床研究中常见（≥5%）呼吸系统的不良反应，可能与AIDS人群的机会感染有关。AIDS-KS患者在接受本品给药后可以观察到机会感染（OI），且在有HIV诱导的免疫缺陷患者中常见。临床研究中最常见的OI为念珠菌、巨细胞病毒、单纯性疱疹、卡氏肺囊虫性肺炎和鸟型分枝杆菌复合群。

其他不太常见的（<5%）不良反应包括手掌-足底红斑性感觉异常、口腔念珠菌病、恶心和呕吐、呕吐、体重减轻、皮疹、口腔溃疡、呼吸困难、腹痛、超敏反应（包括过敏反应）、血管扩张、眩晕、食欲减退、舌炎、便秘、感觉异常、视网膜炎和意识模糊。

本品临床研究中常见（≥5%）临床显著性实验室异常。这些异常包括碱性磷酸酶升高、AST和胆红素升高，后者被认为与基础疾病有关，而不是本品所致。血红蛋白和血小板减少不太常见（<5%）。白细胞减少导致的败血症罕见（<1%）。这些异常可能与基础的HIV感染有关，而非本品所致。

AIDS-KS患者中，输液相关反应的特点是面部潮红、气喘、面部水肿、头痛、寒颤、背痛、胸闷、喉咙憋胀和/或低血压，报告比例为5%～10%。输液反应中惊厥非常罕见。所有患者的这些反应主要都发生在第一次输液期间。暂时停止输液通常就可以消除症状，无需进一步治疗。几乎所有患者在所有症状消失并且没有再发的情况下都能够继续本品治疗。第一个治疗周期之后很少再次出现输液反应。

接受本品治疗的患者已经报告了以贫血、血小板减少、白细胞减少和罕见的发热性中性粒细胞减少为特点的骨髓抑制。接受传统盐酸多柔比星连续输注的患者报告了口腔炎，在接受本品治疗的患者中也较为常见。口腔炎没有影响患者完成治疗，一般不需要调整剂量，除非它影响了患者的进食能力。这种情况下，可以将给药间隔延长1～2周或减少剂量。

手掌-足底红斑性感觉异常的特点是皮肤有红色斑疹，疼痛。发生该事件的患者中，一般是在2个或3个治疗周期后出现。无论是否使用了皮质类固醇治疗，大多数患者的症状在1周或2周内消失。吡多辛每日50～150mg已经用于PPE的预防和治疗。防治PPE的其他措施可以于本品治疗后4～7天开始，包括保持手脚凉爽、将手脚置于凉水中（浸泡、冲澡或游泳）、避免过热/热水、避免束缚（不穿袜子、不戴手套、不穿过紧的鞋）。该事件似乎与剂量和给药时间有关，可以通过延长给药间隔1～2周或减低剂量来减少发生。该反应在一些患者中是重度的，使人虚弱，可能需要停止治疗。

充血性心力衰竭发生率的增加与终生累积剂量>450mg/m²的多柔比星治疗有关，对于有心脏风险因素的患者剂量更低。有10名AIDS-KS患者的本品累积剂量>460mg/m²，其中9名的心内膜心肌活检未显示存在蒽环类抗生素诱导的心肌病迹象。对于AIDS-KS患者，本品的推荐剂量为20mg/m²每2～3周。AIDS-KS患者达到理论上的心脏毒性累积剂量（>400mg/m²）需要20余个疗程，相当于40～60周。

虽然非常罕见外渗后局部坏死的报告，但仍应将本品视为刺激性药物。动物研究显示，给予盐酸多柔比星脂质体可以降低外渗损伤的可能。如果出现外渗的症状或体征（如刺痛、红斑），应立即停止输注然后从另一侧静脉重新开始。冰敷外渗的部位大约30分钟可能有助于减轻局部反应。本品禁用于肌肉和皮下注射。

罕见因既往放疗导致的记忆性皮肤反应。

上市后数据

上市后经验中发现的药物不良反应描述如下。根据以下惯例将频率分为：

很常见   ≥1/10

常见     ≥1/100，且<1/10

少见     ≥1/1，000，且<1/100

罕见     ≥1/10，000，且<1/1，000

非常罕见 <1/10，000，包括个别病例

血管疾病

癌症患者患血栓栓塞性疾病的风险增加。接受本品治疗的患者中，不常见血栓性静脉炎和静脉血栓形成，罕见肺栓塞病例。

皮肤和皮下组织疾病

非常罕见严重的皮肤状况报告，包括多形性红斑、Stevens Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。

继发性口腔肿癣：

长期暴露于本品（1年以上）或接受累积剂量大于720mg/m²的患者报告了非常罕见的继发性口腔肿瘤（见【注意事项】）。

本品禁用于对本品活性成份或其他成份过敏的病人。也不能用于孕妇和哺乳期妇女。对于使用α干扰素进行局部或全身治疗有效的AIDS-KS病人，禁用本品。

心脏风险：……登录查看完整内容

本品对大鼠有胚胎毒性，对家兔有胚胎毒性和堕胎作用。不能排除致畸作用。目前尚无孕妇使用本品的经验。因此本品禁用于孕妇。建议育龄妇女或其配偶在用本品治疗期间及停药后6个月内避孕。

目前尚不清楚乳汁中是否分泌本品，鉴于授乳婴儿可能因本品而导致严重不良反应，因而母亲在接受本品前应停止哺乳。

关于18岁以下病人使用本品的安全性和有效性尚未确定。

60岁以上病人使用本品的安全性和有效性尚未确定。

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