本品活性成份为奥布替尼 

化学名称：2-(4-苯氧基苯基)-6-[1-(丙-2-烯酰)哌啶-4-基]吡啶-3-甲酰胺 

化学结构式：

分子式：C₂₆H₂₅N₃O₃ 

分子量：427.50 

辅料：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、甘露醇、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素 钠、二氧化硅、硬脂酸镁。

本品适用于单药治疗： 

1) 成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。 

2) 既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。 

3) 既往至少接受过一种治疗的成人边缘区淋巴瘤（MZL）患者。 

分别基于一项单臂临床试验的总体缓解率结果附条件批准 MCL 和 MZL 适应症， 完全批准将取决于正在开展中的确证性随机对照临床试验结果。

50mg

本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。 

本品应口服给药，每天的用药时间尽量固定。应用水送服整片药片，不可掰开、 压碎或咀嚼药片。可在饭前或饭后服用。 

推荐剂量为每次 150 mg（3 片 50 mg 的片剂），口服，每日一次，直至疾病进展 或出现不可耐受的毒性。 

漏服剂量

如果未在计划时间服用本品，应在距下次用药至少 8 小时的前提下尽快服用， 第二天继续在正常计划时间服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 

出现不良反应时的剂量调整 

剂量调整建议见表 1。 

表 1：建议按如下所述进行剂量调整

*通过口服药物得到充分控制的高血压或无症状的实验室检查异常除外；提示存在肝或肾功能障碍的实验室检查异常不视为无症状的实验室检查异常。 

无症状的淋巴细胞增多通常不应视为不良反应，出现此事件的患者可在医师指导下继续服用本品。 

与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 

避免同时使用强效或中效 CYP3A 诱导剂。 

与 CYP3A 抑制剂联合用药时会增加本品的暴露量，应避免与强效或中效 CYP3A 抑制剂联用，参见【药物相互作用】和【临床药理】。 

特殊人群用药 

肝功能不全 

轻度肝功能不全患者不建议进行剂量调整。中度肝功能不全患者需在医师指导下慎用本品并严密监测肝功能及相关不良反应，重度肝功能不全患者禁用（参见【禁忌】、【注意事项】和【临床药理】）。 

肾功能不全 

轻、中度肾功能不全患者不建议进行剂量调整。重度肾功能不全患者必须在医师指导下慎用本品并监测不良反应（参见【注意事项】和【临床药理】）。 

老年用药 

老年患者无需进行剂量调整（参见【老年用药】）。 

儿童用药 

本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

以下不良反应的详细内容请参见说明书【注意事项】。 

• 出血 

• 感染 

• 血细胞减少症 

• 乙型肝炎再激活 

• 第二原发恶性肿瘤 

• 高血压 

• 心律失常 

临床试验经验 

由于各项临床试验的实施条件不尽相同，因此在一项药物的临床试验中观察到 的不良反应发生率不能直接与另一项药物临床试验中观察到的不良反应发生率进行 比较，并且可能并不反映实践中观察到的不良反应发生率。 

安全性特征总结 

奥布替尼的安全性总结来自六项单药治疗 B 细胞恶性肿瘤的临床试验：ICP-CL00102，ICP-CL-00103，ICP-CL-00104，ICP-CL-00105，ICP-CL-00106，ICP-CL00111 共有 496 例患者接受本品每日 150 mg 及以上剂量连续给药治疗。本品的中位治疗时间为 17.2个月（范围：0.1-40.3月）。上述六项试验中常见的不良反应（≥ 10%） 为血小板减少症、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、血尿、出血、上呼吸道感染、皮疹、感染性肺炎和肺部炎症。3 级或以上不良反应发生率为 33.9%。常见不良反应和其中 3 级或以上不良反应参见表 2。 

表 2：接受奥布替尼治疗的 B 细胞恶性肿瘤患者中 常见不良反应（≥ 5%）和其中≥ 3 级不良反应

1. 血尿包括：尿中带血、尿红细胞阳性、血尿症 

2. 上呼吸道感染包括：上呼吸道感染、鼻窦炎、副流感病毒感染、呼吸道感染、扁桃体炎、鼻咽炎、咽炎、流行性感冒 

3. 感染性肺炎包括：感染性肺炎、支气管炎、气管炎、细菌性肺炎、气管支气管炎、支气管肺曲霉病 

4. 疱疹病毒感染包括：带状疱疹、疱疹病毒感染、单纯疱疹、口腔疱疹 

5. 皮疹包括：皮疹、斑丘疹、丘疹、斑状皮疹、斑疹 

6. 青肿包括：瘀点、外伤后点状表皮内出血、挫伤、瘀癍 

7. 紫癜包括：紫癜、过敏性紫癜 

8. 出血包括：皮下出血、皮肤出血、表皮下出血、黏膜与皮肤出血、尿道出血、鼻衄、咯血、支气管出血、口腔出血、咽部出血、齿龈出血、出血性水泡性咽峡炎、大脑出血、 小脑出血、耳出血、胃肠出血、结膜出血、血肿、皮下血肿、出血 

9. 心律失常包括：室性期外收缩、一度房室传导阻滞、二度房室阻滞、右束支阻滞、传导障碍、房室阻滞、房扑、房颤、室性心律失常、左束支阻滞 

10. 肺部炎症包括：肺部炎症、间质性肺疾病、肉芽肿性肺炎 

11. 血胆红素升高包括：血胆红素升高、结合胆红素升高、血非结合胆红素升高 

严重不良反应发生率为 16.7%，常见（≥ 2%）为感染性肺炎（6.0%）。17.5%的 患者因为不良反应暂停给药，常见（≥ 2%）为感染性肺炎（3.2%）、中性粒细胞减少症（2.8%）和血小板减少症（2.0%）。6.3%患者因为不良反应导致剂量降低。3.0% 患者因不良反应永久终止本品治疗。

本品禁用于： 

• 重度肝功能不全患者； 

• 已知对奥布替尼或辅料（参见【成份】）超敏（如速发过敏或类速发过敏反应）的患者。

孕妇 

建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后至少 1 个月内避免妊娠。如果在妊娠期间服用本品或服用本品期间妊娠，应明确告知患者本品对胎儿 的潜在危害（见【注意事项】）。

哺乳 

目前，尚无哺乳期妇女服用本品的研究资料，也缺乏本品及其代谢物是否会经人乳分泌，以及是否会对母乳喂养的婴儿或乳汁生成造成影响的数据。建议在使用 本品的过程中及末次给药后两周内停止母乳喂养。

尚未确立本品在儿童患者中的安全性和疗效。

接受本品治疗的 B 细胞恶性肿瘤患者中，年龄≥ 65 岁的患者占 39.9%。在年轻 患者和老年患者之间，未观察到安全性或有效性的总体差异。

36个月。