本品主要成分为优替德隆

化学名称：（4S,7R,8S,9S,16S）-4,8-二羟基-5,5,7,9,13-五甲基-16-[（1E）-1-甲基-2-（2-甲基-4-噻唑基）乙烯基]-十六烷氧杂环-13Z-烯-2,6-酮内酯

化学结构式：

分子式：C₂₇H₄₁NO₅S

分子量：491.68

辅料：丙二醇、聚氧乙烯（35）蓖麻油和无水乙醇。

本品为无色……登录查看完整内容

推荐剂量

优替德隆注射液的推荐剂量为30mg/m²，静脉滴注1.5小时左右，每天给药一次，连续给药5天，21天为一个治疗周期。

卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000mg/m²），在餐后30分钟内服用，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。

患者治疗至疾病进展或发生不可耐受的毒性。

为预防过敏反应，所有病人在接受优替德隆治疗前30~60分钟肌注或口服苯海拉明40mg，静脉注射地塞米松10mg和西米替丁300～400mg或雷尼替丁50mg，次日给药时视患者实际情况可减半或不使用地塞米松和苯海拉明。

剂量调整

使用本品前，需进行血常规检查，并对周围神经病进行评估。相关指标满足以下条件方可开始用药：周围神经病应≤1级，中性粒细胞计数≥1.5×10⁹/L，血小板计数≥100×10⁹/L。用药期间需定期监测血常规。优替德隆剂量调整方法见表1，卡培他滨的剂量调整参考其现行说明书。

表1：优替德隆剂量降低方案

如果出现3级周围神经病时应暂停用药并给予对症治疗，待周围神经病缓解至0-1级时恢复用药，并下调一个剂量水平，再次出现3级周围神经病时可再下调一个剂量水平，最多可下调2个剂量水平，第三次出现时则终止用药。首次出现周围神经病2级时剂量不变，第2次出现时下调1个剂量，第3次出现时再下调1个剂量；因周围神经病最多可推迟4周以使毒性恢复至1级或完全恢复。

发生4级中性粒细胞减少症或发热性中性粒细胞减少症、3级血小板减少症、3级口腔炎/呕吐/腹泻（已辅助治疗过），应进行减量。当出现2级肝、肾功能损伤，3级其它主要非血液毒性和4级血液性毒性等不良事件，优替德隆治疗最多可推迟2周以使毒性恢复至1级或完全恢复。允许因相关毒性而下调2个剂量，如果患者需要调整超过两个剂量水平，则需终止给药。针对不良反应推荐的优替德隆剂量调整原则见表2。

表2：优替德隆剂量调整指南

联合用药出现不良反应时，医生应根据具体的不良反应情况判断其与相关药物的关联性，如果不良反应与卡培他滨相关，应根据卡培他滨现行说明书进行剂量调整。

特殊人群的使用

儿童患者：

尚缺乏优替德隆在18岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐18岁以下患者使用。

老年患者：

优替德隆在老年患者中的使用经验有限，建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。

肝功能不全患者：

目前尚未针对肝功能不全患者进行研究，尚无中、重度肝功能不全患者的用药数据。

肾功能不全患者：

目前尚无针对肾功能不全患者进行的药代动力学研究，尚无肾功能不全患者的临床用药数据。

使用说明：

本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其它具有潜在毒性的化合物一样，在处理本品时必须加以注意，宜带手套。如果皮肤接触溶液，应立即用肥皂和水彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜，立即用水彻底冲洗。未稀释的注射液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，应采用非聚氯乙烯给药设备滴注。

优替德隆注射液需用注射用生理盐水稀释（优替德隆最终浓度0.2mg/ml至0.5mg/ml），稀释后在室温下8小时内使用。

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由本品引起的不良反应及其近似的发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能完全反映临床实践中的实际发生率。

安全性特征概述

已在384例复发或转移性乳腺癌受试者中评价了优替德隆不同剂量下单药或联合卡培他滨的安全性。优替德隆注射液单药治疗乳腺癌的安全性数据主要来源于一项II期临床试验，共有70例转移性乳腺癌患者接受了优替德隆注射液单药（40mg/m²，每天1次，连续给药5天，21天为一个治疗周期）治疗，其中20例患者完成了6个周期（研究要求的治疗周期上限），中位治疗周期为3.5个周期。12.9%的患者需要减量使用。最常见的（≥20%）不良反应包括周围神经病、肌肉关节疼痛、疲乏无力、恶心、中性粒细胞减少、白细胞减少、腹泻和食欲减退。没有发生率超过20%的3/4级不良反应，除了周围神经病（6例，8.57%） 和中性粒细胞降低（5例，7.14%）外，其他3/4级不良反应发生率都低于3%。无4级不良反应发生。

优替德隆注射液与卡培他滨联用的安全性数据主要来自一项包括267例既往接受过蒽环及紫杉类药物治疗的晚期乳腺癌患者的多中心、随机对照Ⅲ期临床试验，该研究中有267例患者接受了优替德隆注射液（30mg/m²，每日1次，连续5天）联合卡培他滨（1000mg/m²，每日2次，连续14天）治疗，优替德隆的中位治疗周期数为6周期，其中78例（29.2%）受试者接受了≥8个周期的治疗。40.1%的患者进行了优替德隆的剂量调整。最常见的（≥20%）不良反应包括周围神经病、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低、手足综合征、恶心、腹泻、乏力、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、贫血和脱发。发生率>2%的3级及以上不良反应包括周围神经病（无4级发生）、中性粒细胞计数降低、腹泻、手足综合征、白细胞计数降低、贫血。导致终止优替德隆用药的不良反应包括周围神经病、手足综合征、贫血、中性粒细胞计数降低和天门冬氨酸氨基转移酶升高。表3和表4列出了两项临床试验中不良反应的发生情况汇总。

表3. 优替德隆单药治疗转移性乳腺癌研究中的不良反应（N=70）

表4. 优替德隆联合卡培他滨治疗晚期乳腺癌 III 期临床试验中的常见不良反应（发生率≥10%）

晚期乳腺癌Ⅲ期临床试验中，联合治疗组有19例（7.1%）受试者、卡培他滨单药组有14例（10.8%）受试者发生了严重不良事件（SAE），其中发生率>1%的SAE有腹泻（联合组和卡培他滨单药组分别为1.1% 和1.5%）、血胆红素升高（卡培他滨单药组2.3%）。

周围神经病
周围神经病……登录查看完整内容

孕妇 目前尚无优替德隆用于妊娠期女性的相关资料。非临床研究提示本品可能具有生殖毒性潜力。建议育龄女性在接受优替德隆治疗期间和治疗结束后至少8周内应采用必要的避孕措施。如在妊娠期间使用，或患者在用药期间怀孕，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用。

哺乳期妇女 本品是否经人乳汁分泌尚不确定。由于优替德隆可能致哺乳幼儿出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在接受优替德隆治疗时停止授乳。

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