本品主要成份为醋酸奥曲肽。

化学名称：醋酸奥曲肽，D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-[(1R,2R)-2-羟基-1-(羟甲基)丙基]-L-半胱氨酰胺环(2→7)-二硫键醋酸盐。

化学结构式：

分子式：C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂·nC₂H₄O₂

分子量：1019.25·n60.02

辅料：乳酸、甘露醇、碳酸氢钠。

控制手术治疗或放射治疗不能充分控制病情的肢端肥大症患者的症状并降低患者的生长激素(GH)和胰岛素样生长因子-1(1GF-1)血浆水平。本品也可治疗不能或不愿手术的肢端肥大症患者，或者治疗放射治疗尚未生效的间歇期肢端肥大症患者。

缓解与功能性胃肠胰腺(GEP)内分泌肿瘤有关的症状，如具有类癌综合征表现的类癌瘤。

本品不是抗癌药，不能治愈这些患者。

预防胰腺手术后并发症。

肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治疗，止血和预防再出血，本品应与内窥镜硬化剂等特殊治疗联用。

1ml:0.1mg（C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂计）

肢端肥大症

开始每8小时或12小时皮下注射一次，每次0.05~0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于2.5纳克/毫升;IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为0.2~0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。

每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH水平，治疗数月后可酌情减量。

如果用药1个月内仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。

胃肠胰内分泌肿瘤

最初皮下注射每日一到两次，每次0.05毫克，根据临床反应和肿瘤分泌的激素浓度(在类癌的情况下，根据5-羟吲哚乙酸的尿液排泄量)以及耐受性，渐增至每次0.1~0.2毫克，每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。

如果用药后1周内临床症状和实验室检查未改善，应停药。

预防胰腺手术后并发症

皮下注射每日三次，每次0.1毫克，连续7天，第一次用药至少在术前1小时进行。

食管-胃静脉曲张出血

连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗5天。奥曲肽可用生理盐水稀释。

在食管-胃静脉曲张出血的肝硬化患者中，可给予奥曲肽连续静脉滴注，0.05毫克/小时持续5天。

特殊病人用药剂量

肝功能不全

肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。

肾功能不全

肾功能不良对皮下给药后的总暴露量(AUC)无影响，所以不需要调整奥曲肽的用量。

据国外文献报道

安全性特征总结

奥曲肽治疗期间最常报告的不良反应包括胃肠道疾病、神经系统疾病、肝胆疾病以及代谢和营养疾病。

奥曲肽临床试验中最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、胀气、头痛、胆石症、高血糖症和便秘。其他常见不良反应为头晕、局部疼痛、胆泥形成、甲状腺功能障碍(如促甲状腺激素[TSH]降低、总T4降低和游离T4降低)、稀便、糖耐量受损、呕吐、无力和低血糖症。

临床研究中的不良反应列表

根据MedDRA系统器官分类在表1中列出了奥曲肽临床研究中的不良反应。

按照频率对药物不良反应进行排序，采用下列规定:十分常见(≥1/10)，常见(≥1/100,<1/10),偶见(≥1/1000,<1/100),罕见(≥1/10000,<1/1000),十分罕见(<1/10000)，包括个别报告。在各个频率组内，不良反应按照严重程度以降序排列。

表1 临床研究中报告的药物不良反应

上市后

表2中列出的不良反应来自自发报告和文献，不能可靠地确定频率或与药物暴露的因果关系。

在每个系统器官分类中，药物不良反应按严重程度降序排列。

表2 来源于自发报告和文献的药物不良反应

已有不良反应的描述

胃肠道疾病和营养

在罕见的病例中，胃肠道不良反应可能类似于急性肠梗阻，伴有进行性腹胀、严重上腹痛、腹部压痛和肌紧张。

已知胃肠道不良事件的发生频率随着继续治疗时间的推移而下降。

虽然检测到大便中脂肪排泄增多，但是目前并无证据表明长期使用奥曲肽会因吸收不良而导致营养不良。

可以通过在本品皮下注射给药前后避免进餐，即在两餐之间或睡觉前给药，来降低胃肠道不良反应的发生。

胆囊和相关事件

研究表明，生长抑素类似物抑制胆囊收缩，并减少胆汁分泌。这可能造成胆囊异常或胆泥。奥曲肽抑制胆囊收缩素的分泌，导致胆囊收缩能力下降，胆泥和结石形成的风险升高。估计奥曲肽治疗患者胆结石的发生率为15~30%，一般人群的发生率为5~20%。奥曲肽治疗患者的胆石症或胆泥大多数没有症状，对有症状的胆石症应采用胆酸溶石治疗或通过手术进行治疗。

注射部位反应

皮下注射部位疼痛、刺痛或烧灼感，伴有红肿，极少持续15分钟以上。可以通过在注射前使药液达到室温或采用浓溶液减少注射体积来减轻局部不适。

心脏疾病

心动过缓是一种使用生长抑素类似物的常见不良反应。在肢端肥大症和类癌综合征患者中，均观测到ECG变化如QT间期延长、电轴偏移、早期复极化、低电压、R/S转换、R波提前递增和非特异性ST-T波改变。尚未确定这些事件与醋酸奥曲肽的关系，因为这些患者大部分患有基础心脏病(见【注意事项】)。

胰腺炎

长期接受醋酸奥曲肽皮下治疗的患者曾经报告胆石症引起的胰腺炎。在非常罕见的病例中，曾经报告在奥曲肽皮下注射治疗的前数小时或数天内发生急性胰腺炎，停药后恢复。此外，长期接受醋酸奥曲肽皮下治疗的患者曾经报告胆石症引起的胰腺炎。

超敏和过敏反应

上市后有报告过发生超敏和变态反应。这些反应(如发生)最常影响皮肤，罕有影响口腔和呼吸道。曾有个别过敏性休克的报道。

血小板减少

血小板减少在上市后曾被报道，尤其是在接受醋酸奥曲肽静脉注射治疗的肝硬化患者中。不良反应在停止本品治疗后可逆。

对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用。

据国外文献报道

妊娠

奥曲肽在妊娠妇女中使用的数据非常有限(不超过300例妊娠)，且约1/3病例的妊娠结局不详。大部分报告是在奥曲肽上市使用后接收到的，50%以上来自肢端肥大症患者。大多数妇女是在妊娠的前三个月暴露于奥曲肽，剂量范围为醋酸奥曲肽皮下注射100~1200微克/天，或长效奥曲肽10-40毫克/月。在妊娠结局已知的病例中大约有4%报告了先天异常，未确定这些病例与奥曲肽存在因果关系。有一些病例在孕早期发生自然流产，另有一些病例接受了人工流产。

作为预防措施，妊娠期间最好避免使用本品(见【注意事项】)。

哺乳

尚不清楚奥曲肽是否经人乳汁分泌。动物研究显示奥曲肽经乳汁分泌。本品治疗期间，患者不应哺乳。

生育能力

尚不清楚奥曲肽对人类生育能力是否有影响。

本品用于儿童的经验有限。

目前尚无本品治疗老年患者耐受性下降或需要改变剂量的证据。

【对驾驶和操控机器能力的影响】

本品对驾驶和操作机械能力没有影响，或者影响可以忽略不计。如果患者在本品治疗期间出现头晕、无力/疲劳或头痛，建议他们在驾驶或操作机械时应小心。

36 个月。