本品主要成份为酒石酸伐尼克兰

化学名称：7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆

分子量：361.36

辅料：微晶纤维素，无水磷酸氢钙，交联羧甲纤维素钠，胶态二氧化硅，硬脂酸镁，白色欧巴代^®（0.5mg规格），蓝色欧巴代^®（1.0mg规格），透明欧巴代^®。

本品为白色……登录查看完整内容

剂量

本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg；

患者应设定戒烟日期并在此日期前1～2周开始服用本品。

患者应服用本品治疗12周。

对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg，以维持戒烟状态。

对于不能或不愿突然戒烟的患者，应考虑循序渐进的方法服用本品戒烟。患者应在治疗的前12周减少吸烟，并在治疗期结束时戒烟。然后患者应继续再服用本品12周，以完成总共24周的治疗（见【临床试验】）。

对于非常希望戒烟和经先前的本品治疗未成功戒烟的患者，或者治疗后复吸的患者，再次尝试使用本品戒烟可能获益（见【临床试验】）。

对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。

在戒烟治疗中，复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。在存在高复吸风险的患者中，可以考虑药物逐渐减量。有戒烟意愿的患者和获得更多建议和支持的患者，戒烟治疗更易成功。

老年人

老年患者不需调整剂量(见【药代动力学】)。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。

肾功能损伤

轻(估测肌酐清除率>50ml/min且≤80ml/min)至中度(估测肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)肾功能损伤患者，不需调整剂量。

中度肾功能损伤且无法耐受不良事件的患者，可将剂量降至每日1次，每次1mg。

重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率<30ml/min)，推荐剂量为每日1次，每次1mg。给药剂量应从每日1次，每次0.5mg开始，3天后增加至每日1次，每次1mg。本品对于终末期肾病患者的临床经验有限，因此不推荐在该人群中应用本品(见【药代动力学】)。

肝功能损伤

肝功能损伤患者不需调整剂量(见【药代动力学】)。

梦游症患者

如果患者出现梦游症，应指示其停用本品并通知其医生（见【注意事项】）。

儿科患者

本品在儿科人群中的安全性及有效性尚未确定。尚不推荐本品应用于该人群（见【药代动力学】）。

服用方法

本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。

安全性总结

无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。不良药物反应是根据上市前临床Ⅱ期以及临床Ⅲ期研究数据的评估而确定，并根据18项安慰剂对照的上市前和上市后研究（其中有大约5,000名患者接受了伐尼克兰治疗）的汇总数据进行更新。

完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。

不良反应表

下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列：十分常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，偶见(≥1/1,000至<1/100)，罕见(≥1/10,000至<1/1,000))。在每个频率群中，不良反应按照严重性由高到低的顺序列出。

上市后经验：

在本品上市后使用期间，有下述不良事件上报。由于这些事件是由规模不确定的人群自发上报，因此无法估计事件的发生率或建立其与药物之间的因果关系。

在服用本品进行戒烟的患者中，上报事件包括抑郁、躁狂、精神异常、幻觉、偏执狂、妄想、杀人意念、攻击性、敌意、焦虑和惊恐，以及自杀意念、自杀企图与完成自杀（见【注意事项】）。不管是否采用药物治疗进行戒烟，患者都可能出现尼古丁戒断症状，及原有精神疾病的加重。并非所有患者都了解其是否患有精神疾病，也并不是所有患者都不再吸烟。

服用本品进行治疗的患者中有新发癫痫或原有癫痫恶化的上市后报告（见【注意事项】）。

患者在服用伐尼克兰期间有酒精兴奋作用增强的上市后报告。一些患者报告了神经精神症状，包括异常行为和有时发生攻击性行为（见【注意事项】）。

有服用伐尼克兰治疗的患者出现超敏反应的上市后报告，包括血管神经性水肿（见【注意事项】）。

有服用伐尼克兰的患者出现罕见但严重的皮肤反应的上市后报告，包括史约综合征（Stevens-Johnson综合征）和多形性红斑（见【注意事项】）。

有服用伐尼克兰治疗的患者出现包括缺血性和出血性事件在内的心肌梗死（MI）和脑血管意外（CVA）的上市后报告。在大多数此类报告事件中，患者都有既往的心血管系统疾病和/或其他危险因素。虽然吸烟是引起心肌梗死和脑血管意外的危险因素，但是基于伐尼克兰的使用和事件之间存在时间相关性，还不能排除伐尼克兰的可能性（见【注意事项】）。

有服用伐尼克兰的患者出现高血糖症的报告。

有服用伐尼克兰治疗的患者出现梦游症的报告，在一些病例中导致了对自身、他人或财产有害的行为（见【注意事项】）。

1.戒烟效……登录查看完整内容

孕妇

风险总结

有中等量的孕妇数据显示伐尼克兰没有致畸或胎儿/新生儿毒性。动物研究显示本品具有生殖毒性。 以防万一，怀孕期间尽量避免使用伐尼克兰（见【临床试验】）。妊娠期间吸烟对母体、胎儿和新生 儿都存在风险（见临床注意事项）。在动物研究中，在器官形成期以相当于人体最大推荐剂量（MRHD） 时暴露量50倍的暴露量给药时，伐尼克兰未导致严重畸形，但导致胎兔体重降低。此外，器官形成期 到哺乳期，按相当于MRHD时人体暴露量的36倍的母体暴露量向妊娠大鼠给予伐尼克兰对子代产生了 发育毒性（见数据）。

与不吸烟的孕妇相比，妊娠期间吸烟的孕妇所产婴儿患唇腭裂的预计背景风险增加了大约30%。对 于所指人群，其他重大出生缺陷和流产的背景风险未知。在美国普通人群中，临床确认妊娠中的重大 出生缺陷和流产的预计背景风险分别为2-4%和15-20%。

临床注意事项

与疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险

妊娠期间吸烟导致出现唇腭裂、胎膜早破、前置胎盘、胎盘早剥、宫外孕、胎儿生长受限和低体重、死产、早产和妊娠期缩短、新生儿死亡、婴儿猝死综合征以及婴儿肺功能减退的风险增加。尚不 清楚妊娠期间使用伐尼克兰戒烟是否会降低这些风险。

哺乳期

风险总结 

尚无关于母乳中是否存在伐尼克兰、对母乳喂养婴儿的影响及对乳汁生成的影响的信息。在动物研究中，伐尼克兰存在于哺乳大鼠的乳汁中。不过，由于种属之间存在泌乳生理差异，动 物数据不能可靠地预测母乳中的药物水平。缺乏哺乳期间的临床数据使得无法明确确定伐尼克兰对哺 乳期间婴儿的风险；不过，应综合考虑母乳喂养对发育和健康益处、母体对伐尼克兰的临床需求以及 伐尼克兰或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

临床注意事项 

由于尚无关于母乳中是否存在伐尼克兰和对母乳喂养婴儿的影响的数据，哺乳期妇女应监测其婴儿是否出现癫痫发作和过度呕吐，这些是成人中曾出现的可能在母乳喂养的婴儿中具有临床相关性的 不良反应。

生育

尚无本品影响生育能力的临床数据。

根据在大鼠上进行的雄性和雌性生殖力研究结果提示本品可能对人类生殖力无害(见【药理毒理】)。

上市前临床……登录查看完整内容

吸收：
伐尼克兰一……登录查看完整内容

密封，25……登录查看完整内容

戒烟启动装……登录查看完整内容

进口药品注……登录查看完整内容