力奥来素 - 巴氯芬片
Hemony Pharmaceutical Germany GmbH
力奥来素 - 巴氯芬片
Baclofen Tablets
Hemony Pharmaceutical Germany GmbH
核准日期:2006年12月05日 | 修订日期:2021年09月20日
化药及生物制品 >> 肌肉-骨骼系统用药 >> 肌松药 >> 中枢型肌肉松弛剂 >> 其他中枢型肌肉松弛剂
活性成份:巴氯芬
化学名称:β-(氨甲基)-4-氯苯丙酸
分子式:C10H12ClNO2
分子量:213.7
适用于多发性硬化症所引起的严重但可逆的肌肉痉挛。
对感染性、退行性、外伤性、肿瘤或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛可能有一定的疗效。
推荐剂量
通常情况下,成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为 30-75 mg,分 3-5 次服用。个别病例的日剂量最高可达到 100 mg。儿童的开始剂量一般为 0.3 mg/kg/天。特殊病例
脑血管意外患者对巴氯芬的耐受性通常很差,所以对于这类患者需要格外注意。 常规最大剂量(单次和每日)/剂量间隔成人
治疗开始时的剂量应该为每次 5 mg,每天三次。然后根据患者反应,单次剂量可逐渐增加,每次增加 5 mg,间隔三天。一般来说,日剂量平均为 30-75 mg,个别病例根据需要日剂量最高可达 100 mg。儿童
参见【儿童用药】。特殊剂量说明
在治疗开始阶段,需要对患者进行密切监测,以便迅速发现某些潜在的不良反应,如全身肌无力、肌张力突然丧失(有突然跌倒的危险)、疲劳或精神恍惚等,然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱患者和老年人,剂量的增加要特别缓慢。长期血液透析的患者,其血浆巴氯芬的浓度会有所增加,所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗(约 5 mg/天)。对于这类病人,每天用药剂量超过 5 mg 时有用药过量的体征和症状的报道(参见【注意事项】和【药物过量】)。鉴于在老年患者或是患有脑源性痉挛的患者中更加容易出现各种不良反应,所以在这些情况下用药必须十分谨慎,并且必须对患者进行密切的监测。对于那些在危险作业环境中工作的患者,应该给予特别的用药指导。
长期服用巴氯芬(超过 2-3 个月)者,应逐渐停药,因为如果突然停药,可能会引发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象,包括增加癫痫频率和或严重程度。
如果患者需要通过痉挛保持功能、维持直立姿势和运动平衡时,需慎用本品。
正确用法关于服用方法的特别说明(相关说明)
本品应在进餐时间以少量液体送服;对于成人,全天剂量至少分三次服用;而儿童则至少分四次服用。 如果按最大推荐剂量服用 6-8 周,治疗效果仍不明显,则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。停止治疗须在 1 至 2 周内逐渐减量,除非出现药物过量相关的紧急状况或发生严重的不良事件。或遵医嘱。
不良反应(表 1)按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应,其对应的分类标准为:非常常见( ≥ 1/10)、常见(>1/100,<1/10)、不常见( ≥ 1/1000,<1/100)、罕见( ≥ 1/10000,<1/1000)、非常罕见(<1/10000)、未知(不能从现有数据中估计),其中包括了个案报告。
不良反应主要发生于服药初始阶段(例如:镇静、嗜睡),如果剂量增加过快,或大剂量服药,就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的,并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者,或对老年人,不良反应可能较重。
会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥,尤其是癫痫患者。
作为对用药产生的一种异常反应,某些患者的肌肉痉挛会加重。
报告的很多不良反应有以下列出的表现:
表 1. 不良反应情况列表
已有妊娠期妇女服用本品导致儿子宫内暴露后发生撒药综合征(包括新生儿产后抽搐)的报告。孕妇用药
风险综述
目前在怀孕妇女中还没有充分和严格对照的研究,动物实验数据显示巴氯芬能穿透胎盘屏障,因此在孕妇中不应使用,除非用药的预期获益超出对胎儿可能带来的潜在风险。
临床考虑
胎儿和新生儿不良反应
已有包括胎儿期子宫内暴露(母亲口服本品)后的新生儿发生抽搐的停药反应报告(参见【注意事项】)
动物实验数据
在非母体毒性剂量水平下,大鼠经口给予巴氯芬对大鼠生育力或产后发育无不良影响。当剂量至少为成人口服最大剂的 0.4 倍时,巴氯芬对大鼠无致畸性。大鼠经口给予巴氟芬为成人口服最大剂量的约 1.6 倍时大鼠胎仔脐膨出(腹疝)的发生率升高;小鼠或家兔中未见该异常。小鼠、大鼠和家免中经口给予巴氯芬,在母体毒性剂量(相当于成人口服最大剂的约 0.8-1.6 倍)可导致胎仔(骨化)延迟。哺乳期妇女
对于按照临床剂量服用巴氯芬的哺乳期妇女,少量巴氯芬成分能进入母乳,但是该剂量小到无法对婴儿产生任何不良的影响。
生育能力
不孕
巴氯芬是否影响人的生育能力目前尚无数据。在大鼠非致母体毒性剂量中显示巴氯芬不影响雄性或雌性的生育能力。一般情况下,治疗应从非常低的剂量开始,如 0.3 mg/kg/天,分 2-4 次服用。因此,本品不适用于体重低于 33 kg 的儿童。在大约 1-2 个星期内,谨慎地增加给药剂量,直到满足患儿的个体治疗要求为止,维持治疗的日剂量为 0.75-2 mg/kg 体重。8 岁以下的儿童每日最高剂量不得过 40 mg。对于 8 岁以上儿童,最高日剂量可以达到 60 mg。
参见【用法用量】和其他项下内容,或遵医嘱。
Hemony Pharmaceutical Germany GmbH
Novartis Farma S.p.A
北京诺华制药有限公司
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