本品主要成份为：甲氨蝶呤。其化学名称为：L-( + )-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。

本品为黄色……登录查看完整内容

甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下：

1.抗肿瘤治疗，单独使用：乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。

2.抗肿瘤治疗，联合使用：急性白血病(特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期，Peter 氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病。

3.大剂量治疗：大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤：成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌，大剂量甲氨蝶呤应用时，必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸(叶酸)是四氢叶酸酯的衍生物，可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内，这种“甲酰四氢叶酸解救”可在大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。

4.银屑病化疗：甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残型银屑病。但因使用时有较大危险，应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。

100mg

抗肿瘤化疗: 甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。

绒毛膜癌及类似滋养层疾病，常规剂量是 15-30 mg/日，肌注 5 天。通常一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要 3-5 个疗程。

治疗的有效性可采用 24 小时尿 HCG(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评估。在第三次或第四次疗程后，HCG 水平应回到正常或低于 50IU/24 h，通常可测定的病变在约 4-6 周后可完全消除。在 HCG 水平恢复正常后，建议继续给予 1 或 2 个疗程甲氨蝶呤的治疗。

每个治疗开始前，必须进行仔细地临床评估，甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联合使用。

乳腺癌: 对于淋巴结阳性的早期乳腺癌病人，作为乳房根治切除术后的辅助疗法，甲氨蝶呤与环磷酰胺、氟尿嘧啶联合应用，交替进行长期化疗可得到较好的疗效。甲氨蝶呤的剂量为 40 mg/m²，于第一天和第八天静脉给药。

白血病: 甲氨蝶呤与皮质类固醇及其它抗白血病药物的联合使用似可快速有效地缓解白血病，甲氨蝶呤的剂量为每天口服 3.3 mg/m²，合用强的松 60 mg/m²/日。如有缓解，可改用甲氨蝶呤维持剂量，每次 30 mg/m²口服或肌注，每周二次；或每 14 天静脉给药 2.5 mg/kg。当复发时，可用诱导方案重复给药。急性髓细胞性白血病对化学疗法不敏感。其缓解时间短，易于复发和迅速产生耐药性。

蕈样真菌病：甲氨蝶呤 50 mg 每周一次或 25 mg 每周二次肌注，可以作为口服疗法的替代方法。

大剂量疗法：参见注意事项，给药方案可根据病史、疾病的严重程度以及医师的临床经验加以调整，大剂量给药方案应在具备处理不良反应的充分设备的条件下，由专家执行。

银屑病化疗；治疗银屑病的给药方案主要依据病情的性质和严重程度及医师自身的经验而定，应事先告知病人所有可能的危险，并在治疗过程中持续监测病人情况。甲氨蝶呤 10-25 mg，每周肌注或静注一次对严重、难以控制的银屑病可能有效。可根据病人的反应调整剂量，最大可至 50 mg/周，达到最佳反应时，应调整至尽可能低的剂量和尽可能长的间隔。常规的外用治疗应及早开始。在治疗前、治疗中及治疗后，都应检查病人肝肾功能及血常规。在使用甲氨蝶呤中及用药后至少 8 周内应采取适当的避孕措施。

1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些副作用与剂量和使用时间有关。

2.皮肤系统：红斑、搔痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。

3.消化系统：牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。

4.泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减少、月经不调、不育、流产、胎儿先天缺陷和严重的肾病。

5.中枢神经系统：可发生头痛、眩晕、视觉模糊、失语症、轻度偏瘫和惊厥。

6.其他肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松作用、组织细胞异常改变，甚至有突然死亡的报道。

下列情况下禁用甲氨蝶呤注射液：肾功能已受损害、孕妇、营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者，如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。

警告

1.银屑病：在过去用甲氨蝶呤治疗银屑病过程中，已有死亡病例的报道。甲氨蝶呤只能用于已确诊、用常规疗法无效的、严重的、已钙化的、致残型银屑病。

2.肺部副作用：用甲氨蝶呤治疗具有肺部毒性，这种毒性进展很快，甚至是致命的。肺部的副作用包括有肺炎和肺纤维化，可发生于任何剂量甚至低至每周 7.5 mg 的剂量。当接受甲氨蝶呤治疗时，任何患者如出现肺部症状(例如干咳、呼吸困难)都应考虑到是因为甲氨蝶呤引起的肺部毒性。如果出现了上述肺部症状，应停用甲氨蝶呤，并对病人进行包括排除感染源在内的临床评价。对甲氨蝶呤引起的肺毒性的处理主要是支持性疗法，也可包括机械性通气。另外，药物诱导的肺毒性也许不能完全恢复。

3.骨髓抑制：可能会在使用安全剂量时突然发生。甲氨蝶呤可引起骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少、贫血和出血，应在治疗前并最好在治疗过程中定期对血液系统进行评价，任何血细胞数的减少将是停药的依据，并应采取相应的治疗。所有伴有骨髓再生障碍、白细胞减少、血小板减少、贫血的病人，应慎用甲氨蝶呤。如果发生白细胞显著减少，可能会导致细菌感染，应停止使用甲氨蝶呤，并给予相应的抗感染治疗，如果出现严重的骨髓抑制，可能需要输血或输血小板。

4.肾功能损害：将导致药物毒性的蓄积，进一步造成肾损伤。在治疗前和治疗中应检查肾功能，如果出现明显的肾功能损害，应停药或减少用量，应避免与其它具有肾毒性的药物合用。

5.肝功能损害：在用药前和整个用药期应检查肝功能。因为大剂量长期应用甲氨蝶呤时会产生肝毒性，对已有肝功能不良的病人甲氨蝶呤的使用应特别慎重，避免同时使用其它具有肝毒性的药物，包括饮酒。

6.胃肠道系统：常见为腹泻和溃疡性胃炎，为避免引起出血性肠炎和可能致命的肠穿孔，可随时停止用药。

大剂量鞘内……登录查看完整内容

用于孕妇作为 D 类药物。甲氨蝶呤有潜在的胚胎毒性和致突变性，所以不推荐用于妊娠妇女。如果用药的潜在益处大于危害的话，甲氨蝶呤可用于可能怀孕的妇女，并应采取适当的避孕措施，如果患者在用药期间妊娠，应将其对胚胎的潜在危害告诉患者。

甲氨蝶呤能泌入乳液，故哺乳期间禁止使用，甲氨蝶呤对母乳喂养婴儿有潜在严重不良反应，哺乳妇女应禁止使用。

参见用法用量。

参见用法用量。

致命的毒性……登录查看完整内容

肌内注射后……登录查看完整内容

遮光、密闭……登录查看完整内容

低硼硅玻璃……登录查看完整内容

15 个月