本品主要成份：磷酸氟达拉滨。

化学名称：9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤 5'-磷酸酯

化学结构式：

分子式：C₁₀H₁₃FN₅O₇P

分子量：365.2

辅料：甘露醇、氢氧化钠

用于 B 细胞性慢性淋巴细胞白血病 （CLL）患者的治疗，这些患者接受过至少一个标准的含烷化剂方案的治疗，并且在治疗期间或治疗后，病情没有改善或持续进展。

50mg

用药方法

注射用磷酸氟达拉滨只能静脉给药。还没有静脉给药外渗后引起重度局部不良反应的病例，但是必须避免意外的静脉给药外渗。

剂量方案

·成人

磷酸氟达拉滨应在有抗肿瘤治疗方面经验的合格的医生监督下使用。

推荐的剂量是每 m²体表面积 25 mg 磷酸氟达拉滨，静脉给药，连用 5 天。每 28 天重复。每个小瓶用 2 mL 注射用水配制，使每 mL 配制溶液中含有 25 mg 磷酸氟达拉滨。（参见“使用/处理说明”）

将所需剂量（依据患者体表面积计算）抽入注射器内。如果是静脉推注，需再用 10 mL 0.9% 生理盐水稀释：或者，如果是静脉输注，将抽入注射器内的所需剂量用 100 mL 0.9% 生理盐水稀释，输注时间 30 分钟。

治疗持续的时间取决于治疗的效果及对药物的耐受性。

对 CLL 患者，磷酸氟达拉滨应一直用到取得最佳治疗效果（完全或部分缓解，通常需 6 个周期），然后方可停用。

特殊人群用药

·儿童和青少年患者

由于缺少安全性和有效性相关数据，18 岁以下儿童不推荐使用磷酸氟达拉滨。

·老年患者

磷酸氟达拉滨用于老年人（>75 岁）的数据有限，因此这些患者使用磷酸氟达拉滨时应慎重。

·肾功能不全患者

对肾功能不全患者的剂量应作相应的调整。肌酐清除率在 30-70 mL/min 之间时，剂量应减少 50%，并且要严密监测血液学改变以评价药物的毒性。进一步的信息，请参见“注意事项”。

如果肌酐清除率小于 30 mL/min。应禁用磷酸氟达拉滨治疗。

·肝功能不全患者

尚未在肝功能不全患者中进行过安全性和有效性研究。

使用/处理说明

磷酸氟达拉滨没有含抗菌防腐剂。必须小心操作以保证配制溶液的无菌。从微生物学角度溶液配制后应立即使用。或者使用者应在使用前阅读配制溶液的贮存时间及贮存条件：2-8 ℃ 下不超过 24 小时，室温下不超过 8 小时。

·处理和销毁

磷酸氟达拉滨不应经由妊娠的人员处理。

应遵守正确的处理和销毁规程。应根据用于细胞毒药品的指导原则考虑其处理和销毁。任何溢出或废弃物可以通过焚烧销毁。

·对于静脉内使用制剂的特殊说明

磷酸氟达拉滨应在无菌条件下加入灭菌注射用水配制成注射液。当用 2 mL 灭菌注射用水配制时，固体块应在 15 秒内完全溶解。每毫升最终溶液将含有 25 mg 磷酸氟达拉滨，25 mg 甘露醇和调整 pH 值至 7.7 的氢氧化钠。最终产品的 pH 值范围为 7.2-8.2。在临床研究中，曾用100ml或125ml 5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水稀释该产品。

操作和配制磷酸氟达拉滨溶液时应谨慎。推荐使用乳胶手套和防护眼镜以避免因小瓶破损或其他偶然的溢出而引起的暴露。如果溶液接触到皮肤或粘膜，应该用水和肥皂彻底清洗该部位。如果接触到眼睛，应该用大量的水彻底清洗。应避免吸入引起的暴露。

基于磷酸氟达拉滨的用药经验，最常见的不良事件包括骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少和贫血），以及包括肺炎、咳嗽、发热、疲乏、无力、恶心、呕吐和腹泻在内的感染。其它常见的报告事件包括寒战、水肿、不适、周围神经病变、视觉障碍、厌食、黏膜炎、口炎和皮疹。磷酸氟达拉滨治疗的患者中出现过严重的机会性感染。已经有引起死亡的严重不良事件的报道。

在下表中按照 McdDRA 系统器官分类对不良事件进行了报告。它们的发生频率是依据临床试验的资料，而没有考虑与磷酸氟达拉滨的因果关系。罕见不良事件的发现主要来自上市后经验。

这里采用了最适合的 MedDRA 术语来描述所列的各种不良事件。同义语或相关的情况未列出，但也应该予以考虑。不良事件术语的表达方式依据 MedDRA12.0 版。

发生频率未知的上市后经验：

·各类神经系统疾病

·脑白质病

·急性中毒性脑白质病

·可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）

·血管及淋巴管类疾病

·出血（包括脑出血、肺出血、出血性膀胱炎）

·对本品的活性成份或辅料过敏的患者禁用本品。

·肌酐清除率小于 30 mL/min 的肾功能不全患者禁用本品。

·失代偿性溶血性贫血的患者禁用本品。

·妊娠及哺乳期禁用本品。

·妊娠

对大鼠和兔进行的静脉内胚胎毒性研究的结果提示，治疗剂量的磷酸氟达拉滨可能对人体有胚胎致死性和致畸性的相对风险。大鼠的临床前研究资料表明，磷酸氟达拉滨和/或其代谢产物可以通过胎鼠-胎盘屏障。（参见“药理毒理”）

处于妊娠期前三个月的患者应用磷酸氟达拉滨的资料非常有限，包括：

一例患者在妊娠期的前三个月接受磷酸氟达拉滨治疗后，导致新生儿出现双侧桡骨及拇指缺失、血小板减少、卵圆窝动脉瘤及一处小动脉导管未闭。磷酸氟达拉滨单药治疗和联合治疗中均曾报告出现早期妊娠丢失。曾报告出现早产。

除非出现明确的必须用药的情形（例如，疾病已危及患者生命，且没有具有同等治疗效果和更有安全性的替代疗法可供选择时，无法避免使用本品治疗），否则不得在妊娠期内使用磷酸氟达拉滨。本品可能会对胎儿造成危害。（参见“孕妇及哺乳期妇女用药”及“药理毒理”）。仅在治疗获益可能超过药物对胎儿造成的潜在危害的情况下，方可考虑使用本品进行治疗。

如在孕期应用磷酸氟达拉滨，应告知患者药物对胎儿产生潜在危害的可能性。

有生育能力的女性在接受治疗期间和治疗停止后至少 6 个月必须采取有效的避孕措施。（参见“注意事项”及“药理毒理”）

·哺乳

还不清楚磷酸氟达拉滨是否通过人的乳汁分泌。临床前的动物实验证实，磷酸氟达拉滨和/或其代谢产物可以由母体的血液进入乳汁。

因此，接受磷酸氟达拉滨治疗期间不得哺乳：治疗前已开始哺乳的患者应停止哺乳。（参见“注意事项”）

【对驾驶或机械操作能力的影响】

由于观察到患者出现疲乏、无力、视觉障碍、意识错乱、兴奋和癫病发作，因此磷酸氟达拉滨可能降低驾驶或机械操作能力。而睡眠不足、个体敏感性和剂量尤其能削弱反应。

由于缺少安全性和有效性相关数据，18 岁以下儿童不推荐使用磷酸氟达拉滨。

磷酸氟达拉滨用于老年人（>75 岁）的数据有限，因此这些患者使用磷酸氟达拉滨时应慎重。65 岁及以上患者应在治疗前测定肌酐清除率（参见“用法用量”）。

18个月