本品主要成份为奥利司他，其化学名称为：N-甲酰-L-亮氨酸(1 S)-1-[[(2 S，3 S)-3-己基-4-氧—氧杂环丁基]甲基]十二烷基酯。

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本品适用于肥胖症患者和伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者。本品通过减轻体重和维持体重，并结合低热量饮食控制肥胖；还可用于减少在体重降低后的反弹。中国成人超重和肥胖症的体重指数(BMI)的界定需参考相关预防控制指南。在美国，本品适用于 BMI ≥ 30 kg/m²的肥胖症患者和 BMI ≥ 27 kg/m²伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者。

120mg

本品推荐剂量为餐时或餐后一小时内服 120 mg(1 粒)，每日 3 次。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。

尚无证据表明奥利司他超过每日 3 次、每次 120 mg 的剂量能增强疗效。

患者应保持摄入热能的 30% 来自脂肪，以保证营养均衡、低热量的日常饮食。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应均衡包含在每日三餐中。由于本品会减少一些脂溶性维生素与β胡萝卜素的摄入，因此患者在服药期间应补充包括脂溶性维生素在内的复合维生素，建议每天服用一次，应在服用奥利司他胶囊之前或之后至少 2 小时，也可在临睡前服用。

需同时使用奥利司他和左旋甲状腺素的患者，建议至少间隔 4 小时服用。

测定粪便中脂肪含量提示奥利司他的药效在给药后 24～48 小时即可体现。停止用药后 48～72 小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

目前超过 4 年使用奥利司他的安全性和有效性尚未确定。

本品主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用机理有关。常见不良反应为油性斑点、带便性胃肠排气、大便紧急感、脂(油)性便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁。

临床研究不良反应：

奥利司他胶囊在国外进行了 7 项随机双盲、安慰剂对照临床试验，服用第一年和第二年的数据显示，最常见的不良反应主要是胃肠道症状(在此定义常见不良反应发生率 ≥ 5%，奥利司他胶囊 120 mg 组至少是安慰剂组的两倍)。

奥利司他胶囊常见的不良反应

这些胃肠道不良反应通常是轻度和一过性的，常在治疗早期(前 3 个月)出现，大部分病人在治疗第二年即显著降低。约 50% 的胃肠不良反应持续 1 周，多数不会超过 4 周。但个别病例也会超过 6 个月或更长。

随膳食中脂肪成份增加，上述不良反应发生率也相应增高。患者应被告知发生胃肠道反应的可能性，以及应如何妥善处理，诸如改善膳食结构，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可减少发生胃肠道不良反应的可能性，这有助于患者自行检测和调整脂肪摄入量。

在以上试验中还观察到其它 ≥ 2% 的不良事件(奥利司他胶囊 120 mg 组高于安慰剂组)：腹痛腹部不适、腹胀、恶心、呕吐、水样便、软便、直肠痛不适、牙齿牙龈不适、上下呼吸道感染、流行性感冒、耳鼻及咽喉症状、背痛、肌痛、关节炎及功能紊乱、头晕、头痛、疲劳、焦虑、睡眠障碍、皮疹、皮肤干燥、月经失调、阴道炎、泌尿道感染等。

上市后不良反应：

偶有对奥利司他发生过敏反应的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应。极少出现有大疱疹、肝转氨酶和碱性磷酸酯酶升高，以及罕见的严重肝炎和胰腺炎等病例报道。尚未在肝炎、胰腺炎和奥利司他之间建立因果关系。

患者联合服用奥利司他和抗凝血剂时，会发生凝血酶减少、国际通用出凝血时间正常值比值(INR，International Normalized Ratio)增加及抗凝血剂治疗失衡而导致血凝参数的改变。

曾有报道在奥利司他与左旋甲状腺素合并使用时发生甲状腺功能低下(甲状腺功能减退症)。

4 年的临床研究结果显示，一般不良事件发病率和胃肠相关不良反应的发生率逐年有所减少。

在 12～16 岁青少年患者服用奥利司他的临床试验中，不良反应特征与成人相似。

1.对奥利司他或制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。

2.患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症的患者禁用。

3.器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用。

1.为保证……登录查看完整内容

在动物生殖毒性研究中未观察到与奥利司他相关的胚胎毒性和胚胎畸形。

但动物生殖毒性研究并不总能完全准确地预期人体反应，在目前缺乏临床数据的情况下，不建议妇女怀孕时服用本品。

目前尚不清楚奥利司他是否经人乳分泌，因此哺乳期妇女不应服用本品。

奥利司他的安全性和有效性已在 12～16 岁的肥胖青少年患者中得到评估，此年龄段患者服用奥利司他无需调整剂量。

尚未进行奥利司他用于 12 岁以下儿童的安全性和有效性研究。

缺乏足够的临床研究数据证明 65 岁及以上人群的使用是否与年轻患者存在差异。

尚未发现奥……登录查看完整内容

奥利司他胶囊是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活，失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在每次 120 mg、每日三次的推荐治疗剂量下，奥利司他可以抑制食物中 30% 脂肪的吸收。

遗传毒性：Ames 试验、哺乳动物细胞突变试验(V79/HPRT)、人外周淋巴细胞诱裂试验、大鼠肝细胞非程序性 DNA 合成(UDS)试验和小鼠体内微核试验没有发现奥利司他具有致突变或遗传毒性。

生殖毒性：在大鼠给药剂量为 400 mg/kg/天(按体表面积计算，为人日常剂量的 12 倍)的生育力和生殖研究中没有发现奥利司他引起不良影响。大鼠和家兔给药剂量达到 800 mg/kg/天(按体表面积计算，分别为人日常剂量的 23 和 47 倍)时，没有发现奥利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一项致畸试验中曾发现当奥利司他剂量达到人日常剂量的 6 和 23 倍(按体表面积计算)时，大鼠脑室扩张的发生率升高。但在其他两项等剂量的大鼠试验中没有类似的发现。

致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，当奥利司他的剂量分别达到 1000 mg/kg/天和 1500 mg/kg/天时，没有发现致癌性。以上剂量分别是人日常剂量的 38 倍和 46 倍(按照总的药物相关物浓度－时间曲线下面积计算)。

吸收
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