本品活性成份为富马酸福莫特罗。

化学名称：(±)-N-[2-羟基-5-[(1RS)-1-羟基-2-[[(1RS)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺富马酸盐二水合物

化学结构式：

分子式：(C₁₉H₂₄N₂O₄)₂·C₄H₄O₄·2 H₂O

分子量：840.91

辅料：氯化钠、枸橼酸、枸橼酸钠、注射用水。

本品用于慢性阻塞性肺部疾病（COPD）患者气道阻塞的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，每日两次（早上和晚上），可长期用药。

2ml ：20μg[按(C₁₉H₂₄N₂O₄)₂·C₄H₄O₄计]

本品推荐剂量为 20 μg 单位剂量，雾化给药，每日两次（早上和晚上）。日总剂量建议不超过 40 μg。

本品应通过与空气压缩机相连的标准喷射雾化器经口吸入。境外上市的富马酸福莫特罗吸入溶液（商品名：PERFOROMIST^®）使用 PARI-LC Plus^® 雾化器（带有面罩或口接器）和 PRONEB^®Ultra 压缩机进行雾化给药的安全性和有效性已通过临床试验证明。富马酸福莫特罗吸入溶液使用其他雾化系统给药的安全性和有效性尚未证明。本品采用 PARI LC Plus 雾化器和 PARI Compact N 压缩机与 PERFOROMIST^® 进行了体外质量对比研究，结果一致。

如果推荐的维持治疗方案未达到预期治疗效果，应立即就医，这通常是 COPD 不稳定的预兆，在这些情况下，应重新评价治疗方案，并考虑其他治疗选择。

请勿直接口服本品。本品采用喷射雾化器（带有面罩或口接器）和空气压缩机雾化后经口吸入给药。

本品应一直存放于铝箔袋中，仅于用药前拆封，拆封后立即使用。有破损的、或者已开瓶部分使用后剩余的样品均应丢弃，不得使用。

本品通过雾化给药，给药前无需稀释。

本品与其他药物在雾化器内混合使用时的药物相容性（物理和化学）、有效性及安全性尚未确立。   

使用说明：

使用前请仔细阅读以下步骤，如有任何疑问，请及时联系医生或药师。   

步骤 1：从铝箔袋中取出小瓶。

步骤 2：将瓶盖完全拧离小瓶，并挤压所有药物进入雾化器药杯（图 1）。

步骤 3：将雾化器连接到口接器或面罩（图 2）。

步骤 4：将雾化器连接到压缩机上。

步骤 5： 以舒适、直立的姿势坐着。将口接器放在嘴里（图 3）或戴上面罩（图 4）；然后打开压缩机。

步骤 6：用嘴尽可能平静、深入、均匀地呼吸，直到雾化器药杯中不再形成雾滴为止，治疗结束。

步骤 7：丢弃富马酸福莫特罗吸入溶液使用后的容器和顶部。   

步骤 8：清洗雾化器。如何清洗详见雾化器说明书。

β₂-受体激动剂不良反应特征

预计富马酸福莫特罗吸入溶液的不良反应在性质上与其他β₂-肾上腺素能受体激动剂相似，包括：心绞痛、高血压或低血压、心动过速、心律失常、精神紧张、头痛、震颤、口干、肌肉痉挛、心悸、恶心、头晕、疲乏、不适、失眠、低钾血症、高血糖和代谢性酸中毒。

由于临床试验是在不同试验条件下进行统计，一种药物临床试验观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验的不良反应发生率进行比较，且可能无法反映临床实践中的不良反应发生率。

COPD 成人患者

COPD 成人患者的不良反应信息来源于 586 例患者（包括 232 例暴露 6 个月，155 例至少暴露 1 年）每天两次经口吸入富马酸福莫特罗吸入溶液 20 μg 的临床试验。包括一项为期 12 周、双盲、安慰剂平行对照试验（123例受试者使用富马酸福莫特罗吸入溶液）和一项为期 52 周、阳性平行对照试验（463 例受试者使用富马酸福莫特罗吸入溶液）。患者大多为 40-90 岁（平均 64 岁）的高加索人（88%），平均 FEV₁ 值 1.33。试验中排除具有显著并发心脏病和其他疾病的患者。

表 1 显示为期 12 周、双盲、安慰剂对照试验中的不良反应，在该试验中接受富马酸福莫特罗吸入溶液治疗组的不良反应发生率 ≥ 2%，超过安慰剂对照组患者的不良反应。该试验中，富马酸福莫特罗吸入溶液治疗组患者心血管不良反应发生率为 4.1%，安慰剂组为 4.4%。富马酸福莫特罗吸入溶液治疗组未发生常见的特定心血管不良反应（发生率 ≥ 1% 且高于安慰剂），富马酸福莫特罗吸入溶液治疗组 COPD 加重的发生率为 4.1%，安慰剂组为 7.9%。      

表1  12周多剂量对照临床试验中发生不良反应的患者数

在一项为期 52 周的开放性试验中，对患者给予富马酸福莫特罗吸入溶液 20 μg，每天两次，基于患者的年龄和医疗条件，患者并未出现高于预期的特殊临床显著不良事件。

富马酸福莫特罗吸入溶液上市后报道的不良反应

除临床试验中报道的不良反应外，以下为富马酸福莫特罗吸入溶液批准上市后观察到的不良反应。由于这些不良反应是自愿报告，人群大小不能确定，因此不能估计其发生率或确定其与药物暴露量间的因果关系。这些不良反应为：速发严重过敏反应、荨麻疹、血管性水肿（表现为面部、唇部、舌、眼、咽部或口腔水肿）、皮疹和支气管痉挛。

长效β₂-受体激动剂（LABA），包括富马酸福莫特罗吸入溶液，禁止在未合用吸入性皮质类固醇的情况下用于哮喘患者。富马酸福莫特罗吸入溶液不适用于治疗哮喘。[详见注意事项]。

1.妊娠期

孕妇使用富马酸福莫特罗吸入溶液的可用数据有限，无法告知药物相关不良反应风险。β-受体激动剂可能会干扰子宫收缩(见临床考虑)。当富马酸福莫特罗通过口服途径给药以达到高的全身暴露时，这些不良反应通常发生在较大倍数人体最大推荐剂量条件下。在一项研究中，大鼠通过吸入途径接受富马酸福莫特罗，暴露量约为最大人体推荐剂量300倍时，未观察到影响。

目标人群的主要出生缺陷和流产的预估背景尚不清楚。所有妊娠都有出生缺陷、流产或其他不良后果的背景风险。在美国一般人群中，临床认可的妊娠中主要出生缺陷和流产的预估发生率分别为2%~4%和15%~20%。

临床考虑

目前尚无富马酸福莫特罗吸入溶液基于妊娠妇女进行的充分严格的对照研究。由于β-受体激动剂对子宫收缩具有潜在的干扰作用，因此分娩期间应严格限制，仅在获益明显大于风险时使用富马酸福莫特罗吸入溶液治疗。

2.哺乳期

尚未对哺乳期妇女进行过充分严格的人体研究。富马酸福莫特罗是否经由人的乳汁排泄以及对母乳喂养的婴儿或产奶量是否有影响尚不明确。

母乳喂养对发育和健康的益处应结合母体对富马酸福莫特罗吸入溶液的临床需求以及富马酸福莫特罗吸入溶液对母乳喂养儿童或母体状态存在的潜在不良影响综合考虑。

富马酸福莫特罗吸入溶液不用于儿童，富马酸福莫特罗吸入溶液对儿童用药的安全性和有效性尚未确定。尚未在儿童患者中进行富马酸福莫特罗的药代动力学研究。

在586例接受富马酸福莫特罗吸入溶液的患者的临床试验研究中，其中65岁及以上284例，75岁及以上89例。在为期12周，123例接受富马酸福莫特罗吸入溶液的患者的安全性与有效性试验中，48例(39%)不低于65岁。这些患者和年轻患者相比，在安全性和有效性方面无显著差异。报告的其他临床经验对老年人和年轻的成年患者之间治疗反应的差异尚未确定，但不排除一些年长个体有较高的敏感性。

尚未在老年患者中进行富马酸福莫特罗的药代动力学研究。

24个月。本品应在有效期到期前3个月交付患者使用。本品交付患者后，可在不超过25℃条件下保存，期限不超过3个月，过期丢弃。