本品主要成分为阿那曲唑。

化学名称：α, α, α′, α′-四甲基-5-（1 H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基）-1,3-苯二乙腈

化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₉N₅

分子量：293.4

辅料： 乳糖、羧甲基淀粉钠、聚维酮 K30、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）

本品为薄膜……登录查看完整内容

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

适用于曾接受 2 到 3 年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

成人(包括老年人): 口服，每日一次，每次 1 片。

儿童: 本药不推荐儿童服用(见“药理毒理”、“药代动力学”节)。

肾功能损害: 轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。

对于早期乳腺癌，推荐的疗程为 5 年。

除另有说明外，以下不良事件发生频率是根据对 9366 名可手术乳腺癌绝经后女性患者治疗 5 年开展的一项大型Ⅲ期研究(ATAC 研究)中报告的不良事件数目计算。

• 阴道出血现象常见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。

• 现有数据不能评估

因为本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部分患者骨折的风险增加。

在 ATAC 试验中出现的不良事件

用于安全性评估的辅助治疗的中位治疗时间，阿那曲唑 1 mg 组和他莫昔芬 20 mg 组分别为 59.8 个月和 59.6 个月。

下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后 14 天内出现的发生率至少为 5% 的不良事件。

在各治疗组治疗期间或治疗结束后 14 天内出现的发生率至少为 5% 的不良事件

N = 接受治疗的患者数

*.一名患者可能有多于一个的不良事件，包括在同一身体系统有多于一个的不良事件

†阴道出血未进行进一步诊断

下表列出了在 ATAC 试验中，治疗期间或治疗结束后 14 天内患者报告的事先定义的不良事件(无论是否有因果关系)的发生率。

在 68 个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为 22/1000 患者年和 15/1000 患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在 ATAC 试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了他莫昔芬具有保护作用，或阿那曲唑有特别的作用，或两者皆是。

阿那曲唑组骨质疏松的发生率为 10.5%，他莫昔芬组为 7.3%。

疑似不良反应报告

药品获批后上报疑似不良反应非常重要。它可以持续监控药品的利益风险平衡。药品生产企业、经营企业和医疗机构应当通过国家药品不良反应监测系统及时上报所有疑似不良反应。

本品禁用于以下情况： - 绝经前妇女； - 怀孕或哺乳期妇女； - 严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于 30 ml/min)； - 中到重度肝病患者； - 已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者；

其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品配伍使用；

合并使用他莫昔芬治疗(见“药物相互作用”节)。

尚未在儿童……登录查看完整内容

尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，所以本品不推荐用于儿童。

已在儿科患者中开展了三项临床试验(两项在患有男子女性型乳房的青春期男孩中进行,一项在患有麦-奥二氏综合征的女孩中进行)。

*男子女性型乳房研究 *

试验 0006 是在 82 名男子女性型乳房持续时间为 12 个月以上的青春期男孩(年龄为 11 至 18 岁，包括 11 岁和 18 岁)中开展的一项随机、双盲、多中心研究，阿那曲唑 1 mg/天或每天一次安慰剂治疗达 6 个月。在治疗 6 个月后，阿那曲唑 1 mg 治疗组与安慰剂组受试者乳房总体积下降 50% 或以上的患者数目无显著差异。

试验 001 是在 36 名男子女性型乳房持续时间低于 12 个月的青春期男孩中开展的一项阿那曲唑 1 mg/天开放、多剂量药代动力学研究。次要目的是评价在第 1 天至研究治疗 6 个月后计算的双侧乳房的男子女性乳房体积自基线的下降至少为 50% 的患者的比例以及患者的耐受性和安全性。

在本研究中选择的 25 名男孩的一个药效学亚组研究，目的是探索阿那曲唑潜在的受益。发现 55.6%(通过超声测定)和 77.8%(通过测径器测定)的男孩在 6 个月时的乳房总体积下降 50% 或以上(仅观察性数据，未对上述结果进行统计学分析)。

麦-奥二氏综合征研究

试验 0046 是在 28 名患有麦-奥二氏综合征(MAS)的女孩(年龄为 2 岁至 ≤ 10 岁)中开展的一项阿那曲唑国际多中心、开放性、探索性试验。首要终点是评价麦-奥二氏综合征患者使用阿那曲唑 1 mg/天的安全性和有效性。研究治疗的疗效基于符合预先规定的与阴道出血、骨龄和生长速度相关的标准的患者比例。

给予治疗时，未见阴道出血日的频率出现具有统计学意义的改变。坦纳期(Tanner stage)、卵巢平均体积或子宫平均体积未出现具有临床意义的改变。与基线时的骨龄增长速率相比，给予治疗时，未见骨龄增长速率出现具有统计学意义的改变。从治疗前及第 0 个月至第 12 个月以及治疗前至第 2 个六个月(第 7 个月至第 12 个月)，生长速率(cm/年)显著下降(p 0.05)。在基线时存在阴道出血的患者中，治疗时 28% 患者出血日频率下降超过 50%；40% 的患者出现 6 个月以上的出血停止；12% 的患者出现 12 个月以上的出血停止。

对 18 岁以下儿童的不良事件的整体评价未显示任何安全性或耐受性顾虑。

目前在意外……登录查看完整内容

阿那曲唑口……登录查看完整内容

密封保存。

铝塑泡罩包……登录查看完整内容