化学名称：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基)甲氨基)苯甲酰基)谷氨酸。

化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₂N₈O₅ 

分子量：454.45

辅料：5mg；10mg；50mg规格的辅料为：氢氧化钠，氯化钠，注射用水

0.5g；1g；5g规格的辅料为：氢氧化钠，注射用水

本品为黄色……登录查看完整内容

恶性肿瘤和血液肿瘤。如急性淋巴性白血病、非何杰金氏淋巴瘤、中枢神经系统肿瘤、肺癌、宫颈癌、胃癌、乳癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、头颈癌、支气管癌、睾丸癌、骨肉瘤、淋巴性脑膜脑病、严重的泛发性的顽固性牛皮癣（包括关节炎性牛皮癣）。自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎）。

对于严重的难治性顽固牛皮癣，仅在其它方法治疗无效时才用密都（以下简称MTX）治疗。但使用前须明确诊断。

大剂量MTX（HDMTX）治疗：常用于骨肉瘤和非何杰金氏病亚型，与亚叶酸钙（以下简称CF）解救配合使用。

（1）1ml:5mg;（2）1ml:10mg;（3）5ml:50mg;（4）5ml:0.5g;（5）10ml:1g;（6）50ml:5g.

MTX5mg，10mg和50mg可用肌注、静脉注射（推注或滴注），动脉注射，椎管及心室内注射。

MTX500mg，1000mg和5000mg浓缩制剂在注射前根据治疗计划和输注时间，用葡萄糖、林格氏液或生理盐水稀释。MTX一般浓度掌握在1-2%较合适，（有文献报导治疗睾丸癌使用较高浓度）。

MTX输注液较稳定。在室温、见光或避光保存可以24小时以上。如输液时间较长，可用专用输液瓶。静脉注射剂量一般在100mg/m²以上。特殊情况可用原包装规格。

每次输注均应新鲜配制灭菌的输注液，且专人专用。

避免接触皮肤、粘膜。

恶性肿瘤和血液肿瘤：

化疗的剂量必须根据适应症，病人的身体状况和血象。一般而言，低剂量一单次用药<100mg/m²；中剂量一单次用药100mg-1000mg/m²；高剂量一单次用药1000mg/m²以上。用药剂量亦依治疗计划而定。

下列使用剂量仅供参考：

常规MTX治疗—不需CF解救；

15-20mg/m²（i.v.）每周二次；

30-50mg/m²（i.v）每周一次；

15mg/m²/天（i.v.,i.m.）连用5天,2-3周后重复用药。

中剂量MTX治疗：

50-150mg/m²（i.v.），不需CF解救，2-3周后重复用药。

240mg/m²（i.v.输注超过24小时）需用CF解救，4-7天后重复用药。

0.5-1.0g/m²（i.v.输注36-42小时以上）；需CF解救，2-3周后重复用药。

大剂量MTX治疗，需CF解救：

1-12g/m²（i.v.1-6小时，1-3周后重复用药。

椎管内或心室内注射MTX，15mg/m²为大剂量。椎管内注射每2-3天一次，每次0.2-0.5mg/kg或8-12mg/m²；症状消失后，该为每周或每月间歇给药，直至脑脊液正常。椎管内预防性滴注最好每6-8周一次。

对肾功能不全病人，应慎重考虑治疗的风险，必要时相应减少剂量。

治疗严重的，难治性的顽固牛皮癣，包括关节性牛皮癣和其它自身免疫性疾病：常用10-25mgMTX。

每周一次，剂量依病人状况而定。

难治性风湿性关节炎的治疗：首次用药5-15mg肌肉内注射，每周一次。以后每周可递增5mg至25mg（最大剂量）。

即使是常规用药，亦应对MTX的毒副作用有充分估计，尤其是治疗增殖快的肿瘤。副作用的产生及严重程度常与剂量相关，与尿液酸度成正比。由于MTX主要在肾脏排泄，若肾功能受损，则应考虑中毒的可能，并会伴有血清MTX水平的增高。最常见的副作用是恶心、呕吐、吞咽困难、口腔炎、咽炎、白细胞和血小板减少。

造血系统方面：

早期的骨髓抑制（短期给药或大剂量注射后出现，为期7-10天，约一周后恢复）。毒性严重时可致白细胞、血小板出现短暂性降低甚至生成障碍，贫血和低丙种球蛋白血症（大剂量间歇性治疗时少见）。也会出现出血和败血症。

消化道：

大剂量MTX化疗后2-7天开始出现消化道症状，入口腔、咽部和胃肠道出现红斑或溃疡，进而厌食、恶心、呕吐。消化道溃疡可导致出血、穿孔和中毒性巨结肠症。

泌尿生殖道：

MTX的肾毒性作用可至少尿、无尿、电解质紊乱。MTX的代谢产物或肾小管细胞代谢紊乱可能出现。血清肌酸酐增加肌酐清除作用减弱，膀胱炎、伴有血尿的膀胱粘膜炎症，都是肾脏中毒的重要信号。卵子和精子生成障碍，暂时性的精液缺乏、阳痿、月经失调、生育障碍、流产、畸胎等亦曾报道。

肝脏：

大剂量MTX治疗会使血清转氨酶、碱性磷酸酶呈现短暂升高。高胆红素血症少见但可出现。长期化疗可至肝脏出现急性营养障碍、门脉周纤维化、变形和硬化。用大剂量冲击、间歇治疗，并不断使用CF解救，上述副作用将可避免。

肺:

MTX性肺炎(肉芽肿或浸润)和肺纤维化少见。最初的症状是咳嗽、呼吸急促和呼吸困难。

中枢神经系统：

因大量MTX化疗引起的急性神经中毒症状有：头晕、嗜睡、意识模糊、精神恍惚、昏迷等。上述症状可导致病人死亡。抽搐则少见。这些短暂出现的症状可因脑水肿引起，用科的松后很快消失。少数患者用药后9-13天会出现可逆性亚急性神经中毒，如失语、出血性麻痹、截瘫和痉挛等类似中风症状，多在数个治疗周期后发生。迟发性神经中毒（MTX治疗后数月或数年发生）表现为脑部症状：痉挛、四肢麻痹、共济失调和痴呆。

椎管内注射：

注射后12小时内出现因急性蛛网膜炎（化学性脑脊膜炎、中毒综合症）所致的急性神经中毒，伴有头痛、恶心、呕吐和假性脑膜炎。这些症状通常1-2天后消失，但也有持续至1周或更长时间。亚急性神经中毒，常发生于注射后数天至数周，表现为脑、脊髓病，伴有主要的肌肉运动障碍（截瘫），但绝大多数在停药后恢复。迟发性神经中毒则表现为脑性白血病。

皮肤：

红斑、皮疹、瘙痒、感光过敏、脱发、毛细血管扩张、皮肤变色、瘀斑、痤疮、疖病。严重时有疱疹，血管炎和Lyell综合症。紫外光照射会加剧牛皮癣患处的损伤。

其它副作用：

变态反应（严重时可有过敏性休克）、发热、寒战、抗感染能力下降、免疫抑制、骨质疏松、代谢失调（糖尿病、高尿酸血症）。用MTX治疗急性淋巴性白血病，患者可有左上腹不适（因白血病细胞破坏而导致的脾被膜炎）。

- 对本药某一成分过敏者

- 严重肝、肾功能损害（血清肌酸酐﹥2mg%时为禁忌症，1.5-2mg%时,剂量减至常用量的25%）

- 酗酒者 

- 造血系统疾病(骨髓再生障碍、白细胞减少、血小板减少、贫血)

- 感染

- 口腔、胃肠道溃疡

- 有新近的手术伤口

需特别注意的是，本药会加重因使用高强度放射治疗，化疗，和/或长期使用可引起骨髓抑制的药物（如磺胺、氯霉素、吡唑衍生物、消炎痛、二苯乙内酰脲）的病人以及体质较弱、年龄小或老年病人的骨髓损害程度。

风湿关节炎，寻常牛皮癣病人，以往如有严重肺部病史，应避免使用本药。

如存在“第三空间”（如腹水、胸水、手术后伤口积液），会造成MTX蓄积、毒性加强。

怀孕及哺乳期严禁使用，MTX用药期前后，男女双方均须严格避孕。

MTX的治……登录查看完整内容

MTX的致畸作用已被证实，因此除非特别需要，临近分娩的孕妇不推荐使用MTX，如果病人在怀孕期间使用MTX用于抗肿瘤，或在用药期间怀孕，应该评估对胎儿的潜在危害。

MTX可以在乳汁中分泌，因此治疗期间禁止哺乳。

参见用法用量项。

参见用法用量项。

亚叶酸钙作……登录查看完整内容

大剂量MT……登录查看完整内容

不超过25……登录查看完整内容

1ml：5……登录查看完整内容

36个月

进口药品注……登录查看完整内容