本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为：P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。

其结构式为：

分子式：C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P·H₂O

分子量：279.10

本品为白色……登录查看完整内容

环磷酰胺以联合化疗或单剂治疗可用于下列疾病：

白血病：

急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病

恶性淋巴瘤：

霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、浆细胞瘤

转移性和非转移性的恶性实体瘤：

卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings 肉瘤

进行性自身免疫性疾病：

类风湿性关节炎、psoriatic 关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎（例如伴有肾病综合征）、某些类型的肾小球肾炎（例如伴肾病综合征）、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。

器官移植时的免疫抑制治疗

对儿童横纹肌肉瘤及骨肉瘤有一定疗效。

环磷酰胺使用需要有经验的肿瘤专家指导，剂量存在个体差异，除非有特别的处方，一般建议如下剂量使用：

环磷酰胺 200 mg/瓶

· 对于持续治疗的成人或儿童，3-6 mg/kg 体重每日（相当于 120-240 mg/m²体表面积）；

· 对于间断性治疗，10-15 mg/kg 体重（相当于 400-600 mg/m²体表面积）间隔 2-5 天：

· 对于大剂量的间断性治疗和大剂量冲击治疗（如对于骨髓移植前冲击）20-40 mg/kg 体重（相当于 800-1600 mg/m²体表面积），间隔 21-28 天：

溶液配制

将适量的生理盐水加入瓶内制成注射溶液，具体如下：

环磷酰胺瓶	200 mg
干粉	213.8 mg
（相当于无水环磷酰胺）	200 mg
生理盐水	10 mL

溶液加入装有粉剂的药物瓶后，经摇荡，干粉立即被溶解，如果干粉不能立即完全溶解，可将溶液静置数分钟直至完全清澈为止。

溶液适用于静脉输注，优选使用输液泵或配套装置。

对于短时间静脉输注，可加入林格氏溶液、生理盐水或葡萄糖溶液 500 mL 内进行输注。溶液制备后必须在 24 小时内应用（应贮存于 8 ℃ 以下）

输注持续时间，根据容量不同从 30 分钟至 2 小时。

推荐的剂量主要指单用环磷酰胺，若与其它相同细胞毒性药物联合使用，需减少剂量或延长给药间期。

对于成人和儿童同种异体骨髓移植前预处理，有文献报道使用高剂量环磷酰胺治疗，但其临床获益尚不肯定。建议主治医生根据患者具体情况选择适宜的治疗方案。文献报道给药剂量如下：

急性髓性、慢性髓性和急性淋巴细胞性白血病同种异体骨髓移植前预处理

环磷酰胺联合全身放疗或白消安，60 mg/kg 体重，连续 2 日静脉注射。

注意：

选择与环磷酰胺联合的合适药物需要特别的专业知识指导，因不同联合用药对各种原发性疾病及其分期所获得的治疗结果可能有明显差异。对于慢性髓性白血病，含环磷酰胺的两种联合治疗方法的疗效可能相当。

严重再生障碍性贫血同种异体骨髓移植前预处理

以下剂量应在不联合全身放疗的情况下使用，对于严重再生障碍性贫血患者通常不进行全身放疗：

环磷酰胺单药或联合抗胸腺细胞球蛋白，50 mg/kg 体重，连续 4 日静脉注射。

若出现范可尼贫血，则环磷酰胺静脉注射的每日剂量应自从 50 mg/kg 体重减量至 15-20 mg/kg 体重，并连续使用 4 日。

临床医师应警惕环磷酰胺高剂量给药，其副作用频率和严重程度可能增加，应积极预防和处理。

在使用环磷酰胺治疗期间，应持续监测白细胞和血小板计数。后续剂量（增加或减少初始剂量）应根据实验室结果确定。

对于肝、肾功能损害的患者的剂量调整建议如下：

严重肝、肾功能损害的患者，需减少给药剂量。血浆胆红素在 3.1-5 mg/100 mL 时，应减少 25% 剂量；肾小球滤过率低于 10 mL/min，应减少 50% 剂量。环磷酰胺可经透析排出。

给药方法和疗程

环磷酰胺仅可在有肿瘤学风湿免疫病学经验的医生监督下使用。

环磷酰胺用于静脉给药。药物可用于单次快速静脉注射或短时间静脉滴注。应保证治疗前、治疗过程中及治疗后足量液体摄入和膀胱定期排空。由主治医师决定治疗疗程。

治疗疗程及停药间隔应根据适应症、所选择的联合化疗方案、实验室参数、患者的基本情况和血细胞计数的恢复情况决定。

以下药品不良反应基于上市后数据。在表中按照 MedDRA 系统器官分类和频率列出了上述数据。

副作用频率基于以下类别：

十分常见： （ ≥ 1/10）	常见： （ ≥ 1/100 至 ＜ 1/10）
偶见： （ ≥ 1/1000 至 ＜ 1/100）	罕见： （ ≥ 1/10000 至 ＜ 1/1000）
十分罕见： （＜1/10000）
不详： 不详（无法根据现有数据估算出发生率）

药品不良反应

系统器官分类	不良反应	发生率
感染和侵染	感染1	常见
	肺炎2	偶见
	脓毒症1	偶见
	脓毒性休克	十分罕见
良性、恶性和不明肿瘤（包括囊肿和息肉）	继发性肿瘤4	罕见
	急性白血病	罕见
	骨髓增生异常综合征	罕见
	膀胱癌	罕见
	输尿管癌	罕见
	肿瘤溶解综合征	十分罕见
	淋巴瘤	不详
	潜在恶性疾病进展	不详
	肉瘤	不详
	肾细胞癌	不详
	肾盂移行细胞癌	不详
	甲状腺癌	不详
	后代中致癌效应	不详
淋巴及淋巴系统疾病	骨髓抑制	十分常见
	白血球减少	十分常见
	中性粒细胞减少	十分常见
	血小板减少	十分常见
	粒细胞缺乏	十分常见
	贫血	十分常见
	全血细胞减少	十分常见
	血红蛋白减少	十分常见
	发热性中性粒细胞减少	常见
	中性白细胞减少性发热	常见
	弥漫性血管内凝血	十分罕见
	溶血性尿素综合征	十分罕见
	粒细胞减少	不详
	淋巴细胞减少	不详
免疫系统疾病	免疫抑制	十分常见
	超敏反应	偶见
	过敏性休克	十分罕见
	过敏类过敏性反应2	十分罕见
内分泌疾病	ADH 分泌不足综合征（SIADH）	十分罕见
	水中毒	不详
代谢和营养障碍	厌食	常见
	脱水	罕见
	低钠血症	十分罕见
	体液潴留	十分罕见
	血糖水平变化（升高或降低）	不详
精神疾病	精神混乱状态	十分罕见
神经系统疾病	外周神经病变	偶见
	多发性神经病	偶见
	神经痛	偶见
	头晕	罕见
	癫痫	十分罕见
	脑病	十分罕见
	感觉异常	十分罕见
	味觉变化	十分罕见
	神经毒性	不详
	味觉异常	不详
	味觉减退	不详
	肝性脑病	不详
	可逆性后部脑白质病综合征	不详
	脊髓病	不详
	感觉迟钝	不详
	感觉不全	不详
	震颤	不详
	嗅觉倒错	不详
眼病	视力模糊	罕见
	视觉障碍	十分罕见
	结膜炎	十分罕见
	眼部浮肿	十分罕见
	流泪增加	不详
耳及迷路类疾病	聋	偶见
	耳鸣	不详
心脏疾病	心肌病	偶见
	心肌炎	偶见
	心力衰竭（包括孤立的致死病例）	偶见
	心动过速	偶见
	心律失常	罕见
	室性心律失常（包括室性心动过速和心室颤动）	罕见
	室上性心律失常	罕见
	心房颤动	十分罕见
	心搏骤停	十分罕见
	心肌梗塞	十分罕见
	心包炎	十分罕见
	心源性休克	不详
	心包积液心脏压塞	不详
	心肌出血	不详
	左心衰竭	不详
	心动过缓	不详
	心律失常	不详
	心电图 QT 间期延长	不详
	射血分数降低	不详
血管疾病	热感	偶见
	低血压	偶见
	血栓栓塞	十分罕见
	高血压	十分罕见
	低血压	十分罕见
	肺栓塞	不详
	静脉血栓形成	不详
	血管炎	不详
	外周缺血	不详
呼吸系统、胸及纵膈疾病	肺炎4	罕见
	急性呼吸综合征	不详
	慢性间质性肺纤维化	不详
	肺水肿	不详
	肺动脉高血压	不详
	支气管痉挛症	不详
	呼吸困难	不详
	缺氧	不详
	咳嗽	不详
	不明肺功能障碍	不详
	鼻塞	不详
	鼻腔不适	不详
	口咽痛	不详
	鼻漏	不详
	喷嚏	不详
	肺静脉闭塞性疾病	不详
	闭塞性细支气管炎	不详
	机化性肺炎	不详
	变应性肺泡炎	不详
	胸腔积液	不详
胃肠道疾病	口炎	常见
	腹泻	常见
	呕吐	常见
	便秘	常见
	恶心	常见
	出血性小肠结肠炎	十分罕见
	急性胰腺炎	十分罕见
	腹水	十分罕见
	粘膜溃疡	十分罕见
	胃肠出血	十分罕见
	腹痛	不详
	腮腺炎症	不详
	结肠炎	不详
	肠炎	不详
	阑尾炎	不详
肝胆疾病	肝功能损害	常见
	肝静脉闭塞症4	罕见
	血胆红素增加	罕见
	肝酶升高（AST、ALT、γ-GT、碱性磷酸酶）	罕见
	病毒性肝炎激活	十分罕见
	肝肿大	十分罕见
	黄疸	十分罕见
	肝炎	不详
	淤胆型肝炎	不详
	细胞溶解性肝炎	不详
	胆汁淤积	不详
	肝性脑病	不详
	肝毒性伴有肝衰竭	不详
皮肤及皮下组织疾病	脱发	十分常见
	疹	罕见
	皮炎	罕见
	手掌、指甲和脚掌变色	罕见
	Stevens-Johnson 综合征	十分罕见
	中毒性表皮坏死松解症	十分罕见
	多形性红斑	十分罕见
	放射性皮肤损伤	不详
	放射灼伤	不详
	瘙痒症（包括炎症性发痒）	不详
	皮肤变红	不详
	毒性皮疹	不详
	掌跖感觉丧失性红斑综合征	不详
	荨麻疹	不详
	水疱	不详
	皮肤变红	不详
	面部肿胀	不详
	多汗症	不详
肌肉骨骼和结缔组织疾病	横纹肌溶解	不详
	硬皮病	不详
	肌痛性痉挛	不详
	肌痛	不详
	关节痛	不详
	显微血尿	十分常见
	出血性膀胱炎（包括孤立的致死病例）	常见
	肉眼血尿	常见
	泌尿道上皮下出血	十分罕见
	膀胱壁水肿	十分罕见
	间质炎症伴有膀胱纤维化和硬化	十分罕见
	肾衰竭	十分罕见
	血肌酸酐升高	十分罕见
	肾小管坏死	十分罕见
	肾小管病症	不详
	中毒性肾病	不详
	出血性输尿管炎	不详
	溃疡性膀胱炎	不详
	膀胱挛缩	不详
	肾性尿崩症	不详
	非典型性膀胱上皮细胞	不详
	血尿素升高	不详
妊娠、产褥期及围产期疾病	早产	不详
生殖系统和乳房疾病	精子发生损伤	常见
	排卵障碍	偶见
	闭经5	罕见
	无精子5	罕见
	少精液症5	罕见
	不育	不详
	卵巢衰竭	不详
	排卵不适	不详
	月经稀发	不详
	睾丸萎缩	不详
	血液雌激素减少	不详
	血促性腺激素升高	不详
先天性、家族性和遗传性疾病	胎儿子宫内死亡	不详
	胎儿畸形	不详
	胎儿生长迟缓	不详
	胎儿毒性（包括骨髓抑制胃肠炎）	不详
全身性疾病和用药部位反应	发热	十分常见
	寒战	常见
	无力	常见
	疲劳	常见
	不适	常见
	粘膜炎症	常见
	胸痛	罕见
	头痛	十分罕见
	疼痛	十分罕见
	多器官功能衰竭	十分罕见
	静脉炎	十分罕见
	注射输注部位反应（血栓形成、坏死、炎症、疼痛、肿胀、皮肤变红）	不详
	水肿	不详
	流感样疾病	不详
	总体身体状况不稳定	不详
	伤口愈合迟缓	不详
调查	肿瘤溶解综合征导致的高尿酸血症	十分罕见
	血液乳酸脱氢酶升高	不详
	C-反应蛋白升高	不详

¹包括其他潜伏性细菌、真菌病毒、原生动物和寄生虫感染再激活，包括病毒性肝炎、结核、JC 病毒伴有进行性多病灶脑白质病（包括致命性结局）、耶氏肺孢子虫、带状疹、类圆线虫属、脓毒症和脓毒性休克（包括致命性结局）。

²包括致命性结局

³包括急性髓样白血病和急性早幼粒细胞性白血病

⁴在高剂量治疗中：十分常见

⁵持续存在

环磷酰胺不能在以下患者中使用：

· 已知对环磷酰胺及其代谢产物过敏的患者

· 严重的骨髓功能损害（骨髓抑制，特别是已使用细胞毒性药物治疗和或放射治疗的患者）。

· 膀胱炎症（膀胱炎）

· 尿路阻塞

· 急性感染

· 怀孕和哺乳期，另见注意事项

同种异体骨髓移植的一般禁忌症：如年龄超过 50-60 岁上限，骨髓转移的恶性肿瘤（上皮）细胞，HLA 系统未做同一性测定之前，对慢性髓性白血病患者的有意向捐赠者进行环磷酰胺预处理需谨慎评估。

如环磷酰胺……登录查看完整内容

妊娠

环磷酰胺治疗可导致基因异常疾病；因此，妊娠期间不应使用环磷酰胺。

妊娠早期，如为致命的适应症，必须进行关于胎儿潜在危险和是否应终止妊娠的医学咨询。

妊娠早期之后，患者希望继续妊娠，而药物治疗不可以推迟，治疗前应告知患者有胎儿畸形的可能；

接受环磷酰胺治疗期间至治疗后 6 个月，女性不应怀孕。如患者在治疗期间怀孕，应进行遗传咨询。

哺乳

环磷酰胺可以通过母乳排泄，治疗期间不允许进行哺乳。

生育力

在治疗前对男性应告诫进行精子保存；治疗期间至治疗结束后至少 6 个月时性成熟男性和女性患者必须采取避孕措施。

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