本品活性成份为枸橼酸西地那非。

化学名称：5-[2-乙氧基-5-[（4-甲基哌嗪-1-基）磺酰基]苯基]-1-甲基-3-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮枸橼酸盐。

化学结构式：

分子式：C₂₂H₃₀N₆O₄S·C₆H₈O₇

分子量：666.70

辅料：苯甲酸钠、无水枸橼酸、三氯蔗糖、乙酰磺胺酸钾（E 950）、羟丙甲纤维素（15 cP）、黄原胶、薄荷香精501500 TP0504、遮味剂SC241160、纯化水。

薄荷香精501500 TP0504 包括玉米麦芽糊精、香精成分（薄荷呋喃 0.6%、胡薄荷酮 0.2%、草蒿脑0.09%）和改性玉米淀粉E1450（7.9%）。

遮味剂SC241160为天然食用香精，含三氯蔗糖E955（94.5%）、土豆麦芽糊精和甘草酸单铵（0.4%）。

用于治疗勃起功能障碍。

30ml：0.75g（按C₂₂H₃₀N₆O₄S计）。每喷含枸橼酸西地那非（按C₂₂H₃₀N₆O₄S计）12.5mg。

剂量

成人用药

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。如果在进食时服用本品，药物起效时间会慢于空腹状态（见【临床药理】）。

下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素 P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加 210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11 倍，见【药物相互作用】）。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的 患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。

需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。

用法

用药前用力摇晃。口服给药。将药液喷在舌头上，立即用唾液吞咽。

任何情况下，不应经鼻腔给药。

给药示意图：

图1 每次使用前，用力振摇药瓶约20秒，以确保瓶中无药物沉淀。

图2 用力向下按压并逆时针旋转取下儿童安全盖。

图3 将计量泵置于瓶口顶部，然后顺时针方向拧紧计量泵。

图 4 将计量泵旋转至打开位置。

每次使用前（包括首次使用）：需按压泵头 3 次以启动计量泵，并将泵启动过程中释放出的药液丢弃。计量泵可正常使用后，每次定量喷出的药液中平均含有12.5毫克西地那非。

药液液面低于红色线时应丢弃该产品。

图5稍微向后仰头。把药瓶喷头放入口中。按照医生规定的剂量按压需要的次数，将混悬液喷在舌头上，立即用唾液吞服混悬液。避免喷头的尖端与口腔和舌头直接接触。

图6将计量泵旋转至关闭位置。

图7逆时针旋转取下计量泵，取下前需将其在瓶内壁轻刮以滴尽残留液体。

图8 每次使用结束后立即盖上儿童安全盖。

图 9 用水冲洗计量泵，按压计量泵数次以确保泵中无残留的药液或水。

图 10 彻底干燥以便下次使用。

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题：

• 心血管【见警告-心血管】

• 勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告-勃起时间延长与阴茎异常勃起】

• 对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】

• 听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】

• 与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项-与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】

• 与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告-与利托那韦合并用药导致的不良反应】

• 与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项-与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用）】

• 对出血的影响【见注意事项-对出血的影响】

• 有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】

临床试验报告的最常见的不良反应（> 2%）包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。

上市前的经验：

因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应发生率，与在临床试验中另一种药物的不良反应发生率进行直接比较，也不能反映在临床实践中所观察到的发生率。

在全球范围的临床试验中，3700多名患者（年龄19~87 岁）服用了西地那非。其中550 多名患者的治疗时间在一年以上。

在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率（2.5％）较安慰剂组（2.3％）无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。

在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。

固定剂量试验中，一些不良反应的发生率随剂量增高而增加。灵活剂量试验反应了药物的推荐剂量用法，试验中所见不良反应的类型与固定剂量试验相似。当服用剂量高于推荐的剂量范围时，不良反应类似于下表1中所述，但一般会发生的更频繁。

表1. 在固定剂量的II/III期研究中，≥2％患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良反应

在灵活剂量、安慰剂对照、为期2-26 周的临床试验中，按推荐方法服用本品（按需服药），每周服用西地那非至少一次的患者报告了以下不良反应：

表2  按需服药、灵活剂量 II/III期临床试验中，≥2％患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良事件

以下不良反应虽然发生率>2％，但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是：呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。

在固定剂量试验中，消化不良（17％）和视觉异常（11％）在 100mg 剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时，不良事件的表现与前相似，但报告频度增加。

以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。

全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。

心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。

消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。

血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少。

代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。

骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。

神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。

呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。

皮肤及其附属器：荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。

特殊感觉：突发听力减退或丧失、瞳孔扩大、结膜炎、畏光、眼痛、眼出血、白内障、眼干、耳鸣、耳痛。

泌尿生殖系统：膀胱炎、夜尿多、尿频、尿失禁、异常射精、生殖器水肿和缺乏性高潮、乳腺增大。

基于对照临床试验安全性数据库的分析显示，服用西地那非的患者无论是否同时服用抗高血压药物，不良反应没有显著差异。这是一个回顾性分析，不足以发现任何预先指定的不良反应的差别。

上市后的经验：

在批准上市后，使用西地那非期间发现下列不良反应。由于这些不良反应来自人群规模不确定的自发报告，因此难以可靠地估计这些不良反应的发生率以及与药物暴露之间的因果关系。选择纳入这些事件或是根据其严重性、报告频率、缺乏明确的选择原因，或是这些因素兼而有之。

心血管及脑血管系统：上市后曾报告下列与应用西地那非有时间联系的严重心血管，脑血管及血管不良事件：心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、短暂性脑缺血发作，高血压，蛛网膜下及脑内出血和肺出血。上述患者绝大多数（虽非全部）原已存在心血管危险因素。所报告的事件许多发生于性活动过程中或刚刚结束后；个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的事件发生在服药或性活动后几小时甚至几天。对于这些事件，尚无法确定它们是否直接与西地那非相关，还是与性活动、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其他因素有关（心血管方面的重要信息详见“警告”）。

在一项双盲安慰剂对照临床试验的分析中，共观察了安慰剂组超过 700 人/年和西地那非组超过 1300 人/年。分析表明，与安慰剂组相比，西地那非组的心肌梗死（MI）发病率或心血管疾病死亡率无差异。西地那非组和安慰剂组男性心肌梗死的发病率为1.1 例每 100 人/年。西地那非组和安慰剂组男性心血管事件死亡率为0.3 例每 100 人/年。

血液和淋巴系统：血管阻塞危象：在一个提早终止的，镰状细胞病继发肺动脉高血压（PAH）患者使用 REVATIO（西地那非）的小规模研究中，与被随机分配至安慰剂的患者相比，接受西地那非的患者报告发生血管阻塞危象需要住院的情况更常见。本发现与接受枸橼酸西地那非治疗的ED男性的临床相关性尚不清楚。

特殊感觉：

听觉：上市后有突发听力减退或丧失的个别病例报导，与使用PDE5抑制剂（包括枸橼酸西地那非）有时间相关性。其中一些患者，可能存在引起耳科相关不良事件的基础疾病或其他因素。很多病例的随访信息有限。不能确定突发听力减退或丧失是否与使用枸橼酸西地那非直接相关，是否与患者已存在听力丧失的危险因素相关，也无法判断是否为以上两个因素的共同作用或是否存在其他原因（见“【注意事项】/患者须知”部分）。

其他事件

上市后报告的其他与服用西地那非有时间联系、但未在上市前研究中出现的不良反应有：

神经系统：癫痫发作，癫痫复发，焦虑，短暂性全面遗忘症。

呼吸系统：鼻衄。

泌尿生殖系统：勃起时间延长、异常勃起（见“警告”）和血尿。

视觉：复视、短暂视觉丧失或视力下降、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜水肿、视网膜血管病变或出血、玻璃体牵引或剥离、黄斑周围水肿等。

在PDE₅抑制剂包括枸橼酸西地那非的上市后应用中，均有与用药时间相关的非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）的罕见报告。NAION是一种可引起视力下降包括永久性丧失的疾病，在大多数但非所有情况下，这些患者均具有潜在的患NAION的解剖或血管方面的基础或危险因素，包括但不限于：低杯盘比，年龄超过50岁，糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症和吸烟。(见“【注意事项】/患者须知”部分）。

血液淋巴系统：血管阻塞危象与接受枸橼酸西地那非治疗的ED男性的临床相关性尚不清楚。

表 3 按系统器官（SOC） 和 CIOMS 频率分类的不良反应（ADR），在每个CIOMS频 率和 SOC 分类中，ADR按照医学严重性递减排序

硝酸酯类：由于已知的枸橼酸西地那非对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。

禁止PDE₅ 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml （峰值血药浓度约为440 ng/ml）（见【药代动力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min 以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小 时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。

已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。

警告

心血管：性活动对已有心血管疾病患者的心脏有潜在危险。因此，其心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。

由于西地那非使体循环血管舒张，健康志愿者的仰卧位血压发生短暂的降低（平均最大降幅 8.4/5.5mmHg）（见【药理毒理】）。通常在大多数患者，此种影响的结果可以不计，但医师开处方前仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给伴有心血管疾病的患者带来不良的后果，尤其是在性活动时。

有下列潜在疾病的患者对包括西地那非在内的血管扩张剂的作用可能尤为敏感——包括左心室流出道梗阻（如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）和伴有血压自主控制严重损害的疾病。此类患者应谨慎用药。

目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：

最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者；

静息状态低血压（血压90/50mmHg 以下）或高血压（血压170/110mmHg 以上）的患者；

有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者；

勃起时间延长和阴茎异常勃起：国外批准枸橼酸西地那非上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。以下疾病患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、 Peyronie 氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。但是，目前尚无本品在镰状细胞贫血或相关贫血患者中的安全性或有效性的对照临床数据。

与Ritonavir 合并用药导致的不良反应：同时服用蛋白酶抑制剂Ritonavir会显著增加西地那非的血药浓度（AUC增加11倍）。服用Ritonavir的患者需慎用西地那非。有关高血药浓度西地那非对受试者影响的资料很有限，仅知道视觉异常在高剂量时更常见。某些服用高剂量西地那非（200~800mg）的健康受试者报告了血压下降、晕厥和勃起时间延长。为减少服用 Ritonavir的患者发生不良事件的可能性，建议减小其西地那非的用药剂量。

孕妇

西地那非不适用于女性。

目前尚无孕妇使用西地那非，以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进行的动物繁殖研究表明，大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量（MRHD，100 mg/天，按 mg/m² 计算）的 16 倍和 32 倍时，器官发生过程没有出现不良发育结果。

哺乳期妇女用药

西地那非不适用于女性。

有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。

本品不适用于儿童。

老年患者

健康老年志愿者（≥65 岁）的西地那非清除率降低（见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以 25mg 为宜（见【用法用量】）。

24 个月。本品开启后可以在 10 个月内使用，但不应超过 24 个月有效期。