本品主要成份为奥利司他。

化学名称：(S)-2-甲酰氨基-4-甲基-戊酸-(S)-1-[[(2 S,3 S)-3-己基-4-氧-氧杂环丁基]甲基]-十二烷基酯。

分子式：C₂₉H₅₃NO₅

分子量：495.73

本品为白色……登录查看完整内容

本品适用于肥胖症患者和伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者。本品通过减轻体重和维持体重，并结合低热量饮食控制肥胖；还可用于减少在体重降低后的反弹。

中国成人超重和肥胖症的体重指数(BMI)的界定需参考现行相关预防控制指南。在美国，本品适用于 BMI ≥ 30 kg/m²的肥胖症患者和 BMI ≥ 27 kg/m²伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者。

120mg

本品推荐剂量为餐时或餐后一小时内服 0.12 g(1 粒)，每日 3 次。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。

尚无证据表明奥利司他超过每日 3 次、每次 0.12 g 的剂量能增强疗效。

患者应保持摄入热能的 30% 来自脂肪，以保证营养均衡、低热量的日常饮食。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应均衡包含在每日三餐中。因为本品会减少一些脂溶性维生素与β胡萝卜素的摄入，所以患者在服药期间应补充包括脂溶性维生素在内的复合维生素，建议每天服用一次，应在服用奥利司他胶囊之前或之后至少 2 小时，也可在临睡前服用。

如果同时接受本品和环孢素治疗，应在服用本品后 3 小时再给予环孢素。

需同时使用奥利司他和左旋甲状腺素的患者，建议至少间隔 4 小时服用。

测定粪便中脂肪含量提示奥利司他的药效在给药后 24～48 小时即可体现。停止用药后 48～72 小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

目前超过 4 年使用奥利司他的安全性和有效性尚未确定。

本品主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用机理有关。常见不良反应为油性斑点(便)、带便性胃肠排气、大便紧急感、脂(油)性便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁。

临床研究不良反应：

奥利司他胶囊在国外进行了 7 项随机双盲、安慰剂对照临床试验，服用第一年和第二年的数据显示，最常见的不良反应主要是胃肠道症状(在此定义常见不良反应发生率 ≥ 5%，奥利司他胶囊 0.12 g 组至少是安慰剂组的两倍)。

奥利司他胶囊常见的不良反应不良事件第一年第二年

奥利司他(1913 例)	安慰剂(1466 例)	奥利司他(613 例)	安慰剂(524 例)
油性斑点(便)	26.6%	1.3%	4.4%	0.2%
带便性胃肠排气	23.9%	1.4%	2.1%	0.2%
大便紧急感	22.1%	6.7%	2.8%	1.7%
脂(油)性便	20.0%	2.9%	5.5%	0.6%
脂肪泻	11.9%	0.8%	2.3%	0.2%
排便增加	10.8%	4.1%	2.6%	0.8%
大便失禁	7.7%	0.9%	1.8%	0.2%

这些胃肠道不良反应通常是轻度和一过性的，常在治疗早期(前 3 个月)出现，大部分病人在治疗第二年即显著降低。约 50% 的胃肠不良反应持续 1 周，多数不会超过 4 周。但个别病例也会超过 6 个月或更长。

随膳食中脂肪成份增加，上述不良反应发生率也相应增高。患者应被告知发生胃肠道反应的可能性，以及应如何妥善处理，诸如改善膳食结构，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可减少发生胃肠道不良反应的可能性，这有助于患者自行检测和调整脂肪摄入量。

在以上试验中还观察到其它 ≥ 2% 的不良事件(奥利司他胶囊 0.12 g 组高于安慰剂组)：腹痛腹部不适、腹胀、恶心、呕吐、水样便、软便、直肠痛不适、牙齿牙龈不适、上下呼吸道感染、流行性感冒、耳鼻及咽喉症状、背痛、肌痛、关节炎及功能紊乱、头晕、头痛、疲劳、焦虑、睡眠障碍、皮疹、皮肤干燥、月经失调、阴道炎、泌尿道感染等。

上市后不良反应：

使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告，并出现肝功能衰竭病例，其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见的过敏反应的报道，主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。

患者联合服用奥利司他和抗凝血剂时，会发生凝血酶减少、国际通用出凝血时间正常值比值(INR，International Normalized Ratio)增加及抗凝血剂治疗失衡而导致血凝参数的改变。

曾有报道在奥利司他与左旋甲状腺素合并使用时发生甲状腺功能低下(甲状腺功能减退症)。

4 年的临床研究结果显示，一般不良事件发病率和胃肠相关不良反应的发生率逐年有所减少。

在 12～16 岁青少年患者服用奥利司他的临床试验中，不良反应特征与成人相似。

1.妊娠患者禁用。

2.患慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症的患者禁用。

3.器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用。

4.对奥利司他或制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。

1.为保证……登录查看完整内容

妊娠 X 类(FDA 妊娠安全分级)

奥利司他在妊娠期禁用，因为体重减轻对孕妇没有潜在益处且可能导致对胎儿的危害。最低限度增加体重和没有体重减轻是目前对于所有孕妇的建议，包括那些由于妊娠母体组织所致的体重增加导致的已经超重或者肥胖者。在动物中给予明显高于人用推荐剂量的奥利司他，结果未见胚胎毒性或者致畸。如果在妊娠期间使用了本品，或者如果在用药期间妊娠，应告知患者母体体重的减轻对胎儿潜在的危害。

在动物生殖毒性研究中未观察到与奥利司他相关的胚胎毒性和胚胎畸形。目前尚不清楚奥利司他是否经人乳分泌，因此哺乳期妇女不应服用本品。

奥利司他的安全性和有效性已在 12～16 岁的肥胖青少年患者中得到评估，此年龄段患者服用奥利司他无需调整剂量。

尚未进行奥利司他用于 12 岁以下儿童的安全性和有效性研究。

缺乏足够的临床研究数据证明 65 岁及以上人群的使用是否与年轻患者存在差异。

在体重正常……登录查看完整内容

药理作用

奥利司他胶囊是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活，失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在每次 0.12 g、每日三次的推荐治疗剂量下，奥利司他可以抑制食物中 30% 脂肪的吸收。

吸收
在体重正常……登录查看完整内容

密封，不超……登录查看完整内容

铝塑泡罩包……登录查看完整内容

24 个月。