活性成份：草酸艾司西酞普兰

化学名称： S (+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈草酸盐

化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₁FN₂O·C₂ H₂O₄

分子量：414.43

辅料：滑石粉、微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇 400、二氧化钛

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

按艾司西酞普兰（C₂₀H₂₁FN₂O）计（1）5mg（2）10mg

用法：口服，可以与食物同服。

用量：

抑郁症

每日1次。常用剂量为每日 10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常 2～4 周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少 6 个月以巩固疗效。

伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍

每日 1 次。建议起始剂量为每日 5mg，持续一周后增加至每日 10mg。根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。

治疗约 3 个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。

老年患者（>65 岁）

推荐以上述常规起始剂量的半量（5mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。

儿童和青少年（<18 岁）

本品不适用于儿童和 18 岁以下的青少年。

肾功能降低者

轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者（CLCR<30ml/分钟 ）慎用。

肝脏功能降低者

建议起始剂量每日 5mg，持续治疗 2 周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。肝功能严重降低的患者增加剂量时应特别谨慎。

细胞色素P450 2C19（CYP2C19）慢代谢者

对于已知是 CYP2C19 慢代谢的患者，建议起始剂量每日 5mg，持续治疗 2 周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日 10mg。

停药

应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该至少在 1～2 周时间内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。

每日20mg 以上剂量的安全性还未得到证实。

不良反应多发生在开始治疗的第 1～2 周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。

根据器官系统分类和频率，将选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）药物的已知不良反应，且在艾司西酞普兰安慰剂对照临床研究或上市后自发报告中报告的不良反应列于下表：

发生率是由临床试验获得；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：十分常见（≥1/10），常见（≥1/100 至<1/10），偶见（≥1/1,000 至 <1/100），罕见（≥1/10,000 至<1/1,000），十分罕见（<1/10,000），未知（不能通过已有的数据估计）。

注：

1. 此类事件报告于SSRI类药物治疗中。

2. 在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。

3. 此类事件报告于SSRI/SNRI类药物治疗中（参见【注意事项】 和【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

骨折

主要在 50 岁和 50 岁以上患者中进行的流行病学研究表明，接受 SSRI 和 TCA（三环类抗抑郁药物）患者的骨折风险会增加。导致此风险的机制未知。

QT 间期延长

上市后报道的 QT 间期延长的案例，主要在女性患者、低钾血症的患者、或预先存在其他心脏病的 QT 间期延长的患者中，有 QT 间期延长和室性心律失常的报告，包括尖端扭转型室性心动过速。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照 ECG 研究中，10mg/天剂量组和 30 mg/天剂量组的 QTc (Fridericia校正)较基线变化分别为 4.3ms 和 10.7ms。

SSRI 治疗停止时观察到的停药症状

本品停药，包括停止使用 SSRI/5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRI）（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕、感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉）、睡眠障碍（包括失眠和恶梦）、激越或焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳、易怒和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能表现严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。

1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。

2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用（参见【注意事项】和【药物相互作用】）。

3. 禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。

4. 禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。

5. 在已知患有 QT 间期延长或先天性 QT 综合征的患者中，禁止使用本品。

妊娠期妇女用药

妊娠妇女使用本品的临床数据有限。

动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用（仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟），但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品，除非有明确需求并仔细考虑了风险/利益比后方可使用。

如有妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期，应监测新生儿，特别是在妊娠晚期。妊娠妇女一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久，新生儿可能出现停药症状。

孕妇在妊娠晚期使用 SSRI/SNRI 药物，新生儿会出现以下症状：呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、易激惹、震颤、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于 5-羟色胺作用或停药作用。妊娠妇女使用 SSRI 药物时不应突然停药。大多数情况新生儿并发症会在分娩后立即或很快（<24 小时）出现。

流行病学数据表明，妊娠期间使用 SSRI 药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险（PPHN）。在 1000 个使用 SSRI 的孕妇中观察到约 5 例。在一般人群中，每 1000 个孕妇中有 1 至 2 例发生 PPHN。

观察性数据表明孕妇于产前一个月使用SSRI/SNRI类药物会增加产后出血的风险（小于2倍）（参见【不良反应】和【注意事项】）。

哺乳期妇女用药

艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳期妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立。

65 岁以上的老年患者，推荐以上述常规起始剂量的半量（5mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过 10mg（参见【用法用量】）。

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