本品主要成份为苯磺顺阿曲库铵。

化学名称：(1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-(3,11-二氧化-4,10-二氧十三烷-1,13-二基)双[1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基-1-(3,4-二甲氧基苄基)甲基)异喹啉鎓]二苯磺酸盐

化学结构式：

分子式：C₅₃H₇₂N₂O₁₂·2C₆H₅O₃S

分子量：1243.49

辅料：苯磺酸、注射用水。

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护病房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

（1）5ml:10mg（以顺阿曲库铵计）（2）10ml:20mg（以顺阿曲库铵计）（3）2.5ml:5mg（以顺阿曲库铵计）

需注意，本品不可与丙泊酚注射乳剂或碱性溶液（如：硫喷妥钠）在同一注射器中混合或用同一针头同时注射（详见‘不相容性’章节）。

监测建议

与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。

静脉单次注射给药用法

成人剂量

气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每 kg 体重 0.15 mg 或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120 秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。

下表总结了阿片类（硫喷妥钠/芬太尼/咪唑安定）或丙泊酚麻醉的健康成年病人每 kg 体重注射 0.1-0.4 mg 本品后的平均药效学数据。

用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约 15%。

维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予 0.03 mg/kg 体重的本品可以继续产生大约 20 分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。

连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。

自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从 25%-75% 及 5%-95% 恢复的平均时间分别约为 13 和 30 分钟。

拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T₁平均达 10% 恢复时给予拮抗剂，从 25% 到 75% 恢复及到临床完全恢复（T₄/T₁ ≥ 0.7）的平均时间分别约为 4 分钟和 9 分钟。

2-12 岁儿童的给药剂量

2-12 岁儿童的首剂苯磺顺阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为 0.1 mg/kg 体重，并在 5-10 秒内进行。下表为阿片类麻醉时平均药效学数据。在相同的麻醉背景下，以 0.1 mg/kg 体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。

气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测：给药后 2 分钟内即可插管。

维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予 0.02 mg/kg（体重）的药量，可以继续维持约 9 分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。

自然恢复：以阿片类麻醉时，从 25% 到 75% 恢复和从 5% 到 95% 恢复所需时间分别约为 10 分钟和 25 分钟。

拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T₁平均达 13% 恢复时给予拮抗剂，从 25% 到 75% 恢复的平均时间及到临床完全恢复（T₄/T₁ ≥ 0.7）的平均时间分别约为 2 分钟和 5 分钟。

静脉输注给药

成人和 2-12 岁儿童的用药剂量

连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持 89%-99% 的 T₁抑制，推荐首先以 3 μg/kg/min（0.18 mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以 1-2 μg/kg/min（0.06-0.12 mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。

当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达 40%。（见【药物相互作用】）

输注速度取决于输注溶液中顺阿曲库铵的浓度、神经肌肉阻滞所要达到的程度和病人的体重。下表是未稀释的苯磺顺阿曲库铵注射液的给药方法。

2 mg/mL 的顺阿曲库铵的输注速度：

连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。

停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

2 岁以下儿童的剂量

目前尚无 2 岁以下儿童用药的资料，故无法提供推荐剂量。

老年患者的剂量

老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效可能稍慢。

肾脏功能损害病人的剂量

肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与肾功正常的病人类似，仅起效时间稍慢。

肝脏功能损害病人的剂量

晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力学特点与肝功正常的病人类似，但起效时间稍快。

患心血管疾病病人的剂量

曾对接受冠状动脉搭桥术（CABG）的严重心血管疾病成年患者（纽约心脏病协会 I-III 级）快速（5-10 秒）静脉注射本品，在研究剂量下（ ≤ 0.4 mg/kg，8 倍的 ED95）未发现有临床意义的心血管作用。然而，在此病人群中，使用 0.3 mg/kg 剂量以上的数据有限。

本品尚未用于儿童心脏手术中。

重症监护病房（ICU）病人的剂量

可将本品通过静脉注射和/或静脉输注方式给予成年 ICU 病人。

对成年 ICU 病人推荐的起始输注速度为 3 μg/kg/min（0.18 mg/kg/hr）。但不同病人对药物的需求量有广泛的个体差异，并会随时间变化而增加或减少。临床研究中平均输注速度为 3 μg/kg/min[范围 0.5-10.2 μg/kg/min（0.03-0.6 mg/kg/hr）]。

ICU 病人长期（长达 6 天）输注本品后，完全自然恢复所需的平均时间约为 50 分钟。

ICU 病人给予苯磺顺阿曲库铵注射液后的恢复情况与输注时间无关。

不相容性

已证明本品在乳酸林格氏注射液及 5% 葡萄糖和林格氏注射液中出现降解产物的速度较下列‘使用指南’项所列的注射液更快。

因此不推荐乳酸林格氏注射液及 5% 葡萄糖和林格氏注射液作为本品的稀释液。

因为苯磺顺阿曲库铵注射液只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药（如硫喷妥钠）。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。

使用指南

稀释后的苯磺顺阿曲库铵注射液应在聚氯乙烯或聚丙烯容器中存放。在 5-25 ℃ 下，稀释后浓度为 0.1-2 mg/mL 的苯磺顺阿曲库铵注射液于至少 12 小时内，其物理和化学性质稳定。稀释溶剂可以是下列溶液：氯化钠（0.9%w/v）静脉注射液；葡萄糖（5%w/v）静脉注射液；氯化钠（0.18%w/v）和葡萄糖（4%w/v）静脉注射液；氯化钠（0.45%w/v）和葡萄糖（2.5%w/v）静脉注射液。苯磺顺阿曲库铵注射液与下列常用的围术期药物具有相容性，如：盐酸阿芬太尼、氟哌利多、枸橼酸芬太尼、盐酸咪达唑仑和枸橼酸舒芬太尼，合用时可通过三通管进行静脉输注。如其他药物与本品用同一针管或套管给药，建议每注射一种药物后以适量的静脉输注液（如 0.9%w/v 的氯化钠静脉注射液）将药物冲进静脉。

与其他静脉用药类似，如选择在小静脉注射本品时，注射后，需以适量的静脉输液（如 0.9%w/v 的氯化钠静脉注射液）将苯磺顺阿曲库铵注射液冲进该静脉。

内部临床研究获得的数据已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。

不良事件发生率定义为：非常常见：≥ 1/10，常见：≥ 1/100 且<1/10，不常见：≥ 1/1000 且<1/100，罕见：≥ 1/10000 且<1/1000，非常罕见：<1/10000。

临床数据

上市后数据

使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。

有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和/或肌病。大部分病人同时接受类固醇制剂，上述情况在使用本品后偶有报告，但其因果关系未确定。

所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏的病人禁止使用本品。

本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。生育力研究尚未进行。大鼠的生殖毒性研究未见本品对胎仔的不良反应，由于种属代谢差异及低系统暴露水平，这些研究的适用性是有局限的。

本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。

尚无 2 岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。2 岁以上儿童用药详见【用法用量】项下。

老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。

18 个月

本品稀释后的有效期如下：

苯磺顺阿曲库铵注射液不含防腐剂，宜即用即配，无菌条件下配制的稀释液在 2-8℃存放不可超过 24 小时，超过上述时间未使用的药液应废弃。

首次打开包装后的有效期：

本包装仅用于单次使用，打开包装后应立即注射或稀释，残留物应弃去。