本品每 20 ml 溶液含 

活性成分： 

西妥昔单抗-------------------------------------------100 mg 

西妥昔单抗为嵌合型 IgG1 单克隆抗体，采用 DNA 重组技术由哺乳动物细胞线 （Sp2/0）生产。 

其它成分： 

氯化钠-------------------------------------------------116.88 mg 

甘氨酸-------------------------------------------------150.14 mg 

聚山梨酯 80------------------------------------------2 mg 

一水合柠檬酸----------------------------------------42.02 mg 

氢氧化钠（1M）------------------------------------调节 PH 值至 5.5 

注射用水----------------------------------------------加至 20 ml

本品用于治疗 RAS 基因野生型的转移性结直肠癌： 

• 与 FOLFOX 或 FOLFIRI 方案联合用于一线治疗。 

• 与伊立替康联合用于经含伊立替康治疗失败后的患者。 

本品用于与恩考芬尼联合治疗既往接受过全身治疗的 BRAF^V600E 突变型转移性结直肠癌成人患者。 

本品用于治疗头颈部鳞状细胞癌：

• 与含铂化疗联合用于治疗复发和/或转移性疾病。 

• 与放疗联合用于治疗局部晚期疾病。

100mg/20ml/瓶。

本品必须在有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后1 小时内，需密切监测患者的状况，并必须配备复苏设备。 

剂量学 

在首次滴注本品之前至少 1 小时，患者必须接受抗组胺药物和皮质固醇类药物的预防用药。建议在后续治疗中，每次使用本品前都给予患者上述预防用药。 

本品在成人患者中的给药频率通常为每周一次或每 2 周一次。 

每周一次给药方案（适用于所有适应症）： 

初始剂量按体表面积为 400 mg/m²，2 小时静脉滴注给药，之后每周给药剂量按体表面积为 250 mg/m²，1 小时静脉滴注给药，每周一次。应根据患者情况减少剂量。 

每 2 周一次给药方案（适用于局部晚期头颈部鳞状细胞癌和 BRAF^V600E 突变型转移性CRC 以外的所有适应症）： 

给药剂量按体表面积为 500 mg/m²，2 小时静脉滴注给药，每 2 周一次。应根据患者情况减少剂量。 

结直肠癌 

- RAS 野生型转移性结直肠癌 

对于转移性结直肠癌患者，西妥昔单抗与化疗联合使用。野生型 RAS（KRAS 和 NRAS）的基因状态是进行本品初始治疗的先决条件。且必须由经验丰富的实验室使用经过验证的方法来检测 KRAS（外显子 2、3 和 4）和 NRAS（外显子 2、3 和 4）基因状态（详见【注意事项】和【临床试验】）。 

对于与本品联合使用的化疗药物的给药剂量和推荐的剂量调整，请参照这类药品的使用说明书。该类药品的使用必须在本品滴注结束 1 小时之后开始。如果因化疗药物产生的不可接受的毒性而中断化疗，建议本品的疗程持续至患者的疾病进展为止。 

- BRAF^V600E突变型转移性结直肠癌（CRC）

BRAF^V600E 突变状态是开始爱必妥联合恩考芬尼初始治疗的先决条件。且必须由通过国家药监局批准的检测方法来检测 BRAF^V600E 突变状态。

对于与本品联合使用的恩考芬尼的给药剂量和推荐的剂量调整，请参照这类药品的使用说明书。恩考芬尼应在开始西妥昔单抗输注前给药。 

头颈部鳞状细胞癌 

对于局部晚期头颈部鳞状细胞癌患者，西妥昔单抗与放疗联合使用。建议于放疗前一周开始西妥昔单抗治疗，并持续该治疗直至放疗结束。 

本品与铂类化合物为基础的化疗药物联合应用于复发和/或转移头颈部鳞状细胞癌的治疗，随后继续使用本品进行维持治疗，直至疾病进展（参见【药理毒理】及【临床试验】部分）。化疗药物的使用必须在本品滴注结束 1 小时之后开始。 

用法： 

本品可使用输液泵、重力滴注或注射泵进行静脉给药（使用方法详见“操作指南”）。 

首次给药应缓慢，以使输液相关反应的风险降至最低（详见【注意事项】）。建议滴注时间为 120 分钟，随后给药的滴注速率不得超过 10 mg/min。如果首次给药耐受良好，后续给药的单次滴注时间为，每周一次给药方案即 250 mg/m² 为 60 分钟，每 2 周一次给药方案即 500 mg/m² 为 120 分钟。 

剂量调整： 

如下表 1 和表 2 汇总了适当的剂量调整（详见【注意事项】）。 

输液相关反应，包括过敏反应 

表 1：输液相关反应包括过敏反应的剂量调整

* 严重级别基于美国国立癌症中心常见不良事件术语标准（NCI-CTCAE 2.0）

严重皮肤反应 

表 2：严重皮肤反应的剂量调整

* 严重级别基于美国国立癌症中心常见不良事件术语标准（NCI-CTCAE 2.0） 

操作指南： 

本品可通过输液泵、重力滴注或注射器泵给药，必须使用单独的输液管。滴注结束时必须使用 9mg/ml（0.9%）的无菌氯化钠溶液冲洗输液管。 

本品可使用以下物品进行制备： 

• 聚乙烯、乙酸乙烯乙酯或聚氯乙烯塑料输液袋； 

• 聚乙烯、乙酸乙烯乙酯、聚氯乙烯、聚丁二烯或聚氨基甲酸酯输注装置； 

• 注射泵用聚丙烯注射器。 

本品不含任何防腐剂或抑菌剂，制备输液过程中必须确保无菌操作，本品开启后建议立即使用。 

必须按照以下要求准备本品： 

• 使用输液泵或重力滴注（经 0.9%无菌氯化钠溶液稀释）：取适当包装的 0.9%无菌氯化钠溶液输液袋。计算所需本品体积。选用合适的无菌注射器及相应针头，从输液袋中移取适量氯化钠溶液。另取适合的无菌注射器及相应的针头，从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗注射液。将西妥昔单抗注射液转入准备好的输液袋中，并重复上述步骤直至达到所需体积。连接输液管并在开始滴注前使稀释后的西妥昔单抗注 射液充满输液管，通过重力滴注或者使用输液泵。滴注速率的设定和控制如前所述。 

• 使用输液泵或重力滴注（未经稀释）：计算西妥昔单抗注射液所需体积。选用适当的无菌注射器（最小体积 50 ml）并装上匹配的针头，从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗注射液，将其移入无菌真空容器或者真空袋中。重复上述步骤直至达到所需体积。并在开始滴注前使西妥昔单抗注射液充满输液管。使用输液泵或通过重力滴注。滴注速率的设定和控制如前所述。 

• 使用注射泵：计算西妥昔单抗注射液所需体积。选用适当的无菌注射器并装上匹配的针头，从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗注射液，除去针头后将注射器连接到注射器泵，并在开始滴注前用本品或者 0.9%的无菌氯化钠溶液充满输液管。滴注速率的设定和控制如前所述。重复上述操作直至达到所需体积。 

不相容性： 不得将本品与“操作指南”中未提到的其它静脉医用制剂混合，必须使用单独的输液管。 

特殊人群： 

迄今为止，本品只在肝肾功能正常的患者中进行过研究（详见【注意事项】）。 

尚未对患有血液疾病的患者进行过本品的研究（详见【注意事项】）。 

老年患者无需调整剂量。75 岁及以上患者的用药经验有限。 

已批准的适应症不包括本品用于儿童患者。

本品的主要不良反应有皮肤反应，发生率约 80%以上，约超过 10%的患者发生低镁血症，10%以上患者发生轻到中度的输液反应，1%以上的患者会发生重度输液反应。以后用到的频率术语有如下定义： 

十分常见（≥1/10） 

常见（≥1/100，<1/10） 

偶见（≥1/1,000，<1/100） 

罕见（≥1/10,000，<1/1,000） 

十分罕见（<1/10,000） 

发生频率未知（从可用的数据中无法估计） 

以下带星号（*）的不良反应在下文中有详细的陈述。

代谢及营养类疾病 

十分常见：低镁血症（参见【注意事项】）。 

常见： 脱水，特别是腹泻及粘膜炎导致的脱水；低钙血症（参见【注意事项】）；食欲减退，以及可能由此导致的体重降低。 

神经系统疾病 

常见：头痛 

发生频率未知：无菌性脑膜炎 

眼器官疾病 

常见：结膜炎 

偶见：眼睑炎、角膜炎 

血管疾病 

偶见：深静脉血栓 

呼吸系统、胸及纵隔疾病 

偶见：肺栓塞，间质性肺疾病，可能会导致死亡（参见【注意事项】）。 

胃肠道系统疾病 

常见：腹泻、恶心、呕吐 

肝胆系统疾病 

十分常见：肝酶水平升高（ASAT、ALAT、AP） 

皮肤及皮下组织类疾病： 

十分常见：皮肤反应* 

十分罕见：史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死溶解 

发生频率未知：皮肤损伤的双重感染*

全身性疾病及给药部位各种反应 

十分常见：轻度至中度的输液反应（参见【注意事项】）；粘膜炎，某些情况可为重度。粘膜炎可能导致鼻衄。 

常见：重度输液反应，在某些情况中有致命结果（参见【注意事项】）；疲乏。 

其它 

总体来说，临床上未观察到本品的性别差异。

皮肤反应 

80%以上的患者可能发生皮肤反应，主要表现为痤疮样皮疹和/或较少出现的例如瘙痒、皮肤干燥、皮肤脱屑、多毛症或者指甲异常（如甲沟炎）。其中约 15%的皮肤反应是重度的，包括个别皮肤坏死的病例。大多皮肤反应发生在治疗的前 3 周内。如按推荐的剂量调整方案进行处理，皮肤症状通常在中断治疗后自行消退，且无后遗症发生（参见【注意事项】）。 

本品导致的皮肤损伤可能引发患者的双重感染（例如金黄色葡萄球菌），从而导致一些并发症，例如蜂窝织炎、丹毒、或可能致命的葡萄球菌性烫伤样皮肤综合征、坏死性筋膜炎或脓毒症。 

联合治疗 

当本品与化疗药物联合应用时，需要分别参考产品信息。 

与单独使用铂类化疗药物相比，本品与铂类化疗药物联用时，重度白细胞减少或重度中性粒细胞减少的发生频率可能增加，从而导致感染并发症的发生率增加，例如发热性中性粒细胞减少症，感染性肺炎及脓毒症（参见【注意事项】）。 

与单独输注 5-氟尿嘧啶相比，本品联合输注 5-氟尿嘧啶会增加心肌缺血，包括心肌梗死及充血性心力衰竭的发生，还会增加手足综合征的发生（掌跖红肿综合征）。 

与卡培他滨和奥沙利铂（XELOX）联用可能增加重度腹泻的发生率。 

联合局部放疗对头颈部区域治疗时，增加的不良反应都是典型的放疗产生的不良反应，如粘膜炎、放射性皮炎、吞咽困难或白细胞减少症(主要是淋巴细胞减少症)。在一项包含 424 例患者的随机、对照临床研究——EMR 62202-006 中，重度急性放射性皮炎、粘膜炎以及迟发放疗相关事件的报告率在放疗与西妥昔单抗联合治疗组略高于单独放疗组。 

本品与恩考芬尼联用时，除目前已知的爱必妥或恩考芬尼治疗的不良反应以外，未发现其他新的不良反应。已知不良反应的发生频率或严重程度未出现有意义的增加。请参照恩考芬尼的使用说明书。 

免疫原性 

单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应，从而产生人抗嵌合抗体（HACA）。但目前有关 HACA 产生过程的数据有限。在所有已进行的目标适应症的研究中，3.4%的患者检测到了 HACA 的滴度，其发生率为 0%-9.6%。到目前为止，尚无 HACA 中和西妥昔单抗的结论性数据。HACA 的产生与超敏反应或其它不良反应的发生无关。

已知对本品有严重超敏反应（3 级或 4 级）的患者禁用本品。 

RAS 基因突变型或 RAS 基因状态未知的转移性结直肠癌（mCRC）患者禁用本品。 

在开始联合治疗前，应考虑联合的化疗药物或放射治疗的有关禁忌。

妊娠 

EGFR（表皮生长因子受体）参与胎儿的发育，在动物研究中获得的有限证据显示本品能够穿过胎盘，同时其它的 IgG1 抗体也可以通过胎盘屏障，因此虽然在动物实验中未发现本品具有致畸作用，但已观察到随着剂量的增加，流产的发生率会也随之增加（参见“药理毒理”）。尚未获得孕妇或哺乳期妇女应用本品的足够数据。 

强烈建议对于孕妇或者任何未采取充分避孕措施的妇女仅在其可能获得的受益大于对胎儿的潜在风险时再接受本品的治疗。 

哺乳 

由于尚不清楚本品是否会分泌到乳汁中，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次用药后的 2 个月内不要哺乳。 

避孕 

建议有生育能力的女性在使用本品治疗期间和末次使用本品后 2 个月期间采取有效的避孕措施。

生育力 

目前没有数据表明本品对人类生殖力是否有影响。在正式的动物试验中尚未评估本品对雄性和雌性动物生殖能力的影响（参见【药理毒理】）。

尚无儿童患者在批准适应症方面的用药经验。 

未确立西妥昔单抗在未满 18 岁患者中的有效性，I 期研究结果未显示出新的儿童用药的安全性信号。

老年患者无需调整剂量。75 岁以上患者的用药经验有限。

48个月。