本品活性成份为硫酸长春新碱。

化学名称：甲基(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(乙酰氧基)-3a-乙基-9-[(5S,7R,9S)-5-乙基-5-羟基-9-甲氧基羰基)-1,4,5,6,7,8,9,10-八氢-2H-3,7-亚甲基氮杂环十一醇[5,4-b]吲哚-9-基]-6-甲酰基-5-羟基-8-甲氧基-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-八氢-1H-中氮茚醇[8,1-cd]咔唑-5-羧化物硫酸盐。

化学结构式:

分子式：C₄₆H₅₆N₄O₁₀●H₂SO₄

分子量：923.04

辅料：甘露醇、注射用水、硫酸和氢氧化钠调节pH。

本品适用于治疗急性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。

1ml∶1mg

该药仅供静脉用药，其他给药途径会致命，应在塑料容器中稀释硫酸长春新碱注射液并标注供静脉用药。

神经毒性与剂量有关。在计算剂量和使用风险时必须格外小心。硫酸长春新碱注射液过量使用可能会导致非常严重或致命的后果。

成人常用量：静脉注射，一次按体表面积1~1.4mg/m²，或按体重一次0.02~0.04mg/kg，一次量不超过2mg，每周一次，一个疗程总量20mg。

儿童常用量：静脉注射，按体重一次0.05~0.075mg/kg，每周一次。

使用时特别注意剂量的准确性，使用时请勿在小瓶中加入其它溶液将硫酸长春新碱注射液全部转移。正确方式为将硫酸长春新碱注射液用干燥的注射器准确移取所需剂量，请勿在小瓶中添加多余的液体以尝试完全清空小瓶。

输液的制备

用0.9%氯化钠注射液将硫酸长春新碱注射液稀释成浓度为0.0015mg/ml~0.08mg/ml的溶液。在25°C正常光照条件下8h内稳定，遮光条件下24h内稳定。

注射的准备

在注射硫酸长春新碱注射液之前，正确放置静脉针头或导管。硫酸长春新碱注射液必须通过完全进入静脉的注射针头或导管进行给药。给药过程中注意不要发生渗漏或肿胀。硫酸长春新碱注射液静脉滴注期间，泄漏到周围组织可能会引起强烈刺激。如果发生外渗，应立即中止给药，将剩余剂量部分通过另一条静脉滴注。局部注射透明质酸酶和对渗漏周围热敷有助于药物分散，可最大程度地减少不适感和引起蜂窝织炎的可能性。

可以将溶液直接注射到静脉中，也可通过静脉输液管给药。

在给药前应目视检查药液是否有颗粒物和变色，如有，应弃用。

接受放射治疗的患者

硫酸长春新碱注射液，肝脏接受放射治疗的患者不得使用。当硫酸长春新碱注射液与L-天冬酰胺注射液联合使用时，应在给药前12至24小时给予酶制剂，以最大程度地降低硫酸长春新碱的毒性。硫酸长春新碱注射前使用L-天冬酰胺可能会降低长春新碱的肝清除率。

在使用本品之前，患者和/或其父母/监护人，应被告知出现不适症状的可能性。

一般而言，不良反应是可逆的，并且与剂量有关。最常见的不良反应是脱发；剂量限制性不良反应为神经肌肉系统不良反应。

当采用每周单剂量治疗时，发生的不良反应有白细胞减少、神经炎症状和便秘，但持续时间一般较短(即不超过7天)。降低剂量后，这些反应可能会减轻或消失。当计算好的剂量分成数次给药时，以上不良反应的严重程度可能会加重。其它不良反应，如脱发、感觉减退、感觉异常、步行困难、步态不稳、深部腱反射消失以及肌肉萎缩等可能会在治疗期间持续出现。全身性感觉运动功能异常可能是进行性的，可能随着持续的治疗变得更为严重。尽管这些症状大多可在停止治疗大约6周后消失，但在某些患者中，神经肌肉的异常可能会持续更长时间。在维持治疗期间，可能会再次长出毛发。

以下是曾报道过的不良反应：

超敏反应一一在接受长春新碱作为多个药物联合化疗成分之一时，曾报告罕见的过敏性反应病例，如过敏、出疹以及水肿等与长春新碱治疗有关的短暂性的症状。

胃肠道系统一一曾发生过便秘、腹部痉挛、体重减轻、恶心、呕吐、口腔溃疡、腹泻、麻痹性肠梗阻、肠坏死和/或穿孔，以及食欲缺乏。便秘可能表现为升结肠阻塞，检查时发现直肠是空的。腹部绞痛合并直肠排空，可能会误导医生诊断，此时应观察腹部是否平坦以帮助判断。所有的病例都能对大剂量灌肠剂和缓泻剂产生应答。建议对所有接受硫酸长春新碱的患者，进行常规的预防便秘措施。

可能会发生麻痹性肠梗阻(类似于“急腹症”)，特别是在年龄较小的儿童患者中。暂时停用硫酸长春新碱并进行对症治疗后，肠梗阻可能自行缓解。

生殖泌尿系统一一因为膀胱张力减退，可能会发生多尿、排尿困难和尿潴留。如有可能，在硫酸长春新碱给药后的前几日内，应当停用已知能够导致尿潴留的其他药物(特别是在老年患者中)。

心血管系统一一曾发生高血压和低血压。当给药之前接受过纵膈放射的患者，包括硫酸长春新碱的联合化疗时，曾引起冠状动脉疾病和心肌梗死。未能确定因果关系。

神经系统一一神经肌肉不良反应常见。开始时，仅发生感觉损害以及感觉异常。继续治疗，可能会发生神经炎疼痛，继而发生运动困难。没有任何报告表明药物能逆转硫酸长春新碱治疗引起的神经肌肉症状。

继续治疗则会有深部腱反射丧失、脚下垂、运动失调和瘫痪。可能会在没有其他运动损伤的情况下，发生脑神经症状，包括单瘫和/或脑运动神经控制的肌肉麻痹；最经常受累的是眼外和喉头肌肉。曾有颌痛、咽痛、腮腺痛、骨痛、背痛、手痛和重症肌无力的报告；这些部位的疼痛可能是严重的。在少数接受硫酸长春新碱治疗的患者中，报告了抽搐，往往伴随着高血压。在儿童患者中报告了几例抽搐后发生昏迷。曾有短暂的皮质性盲和视神经萎缩性失明的报告。

呼吸系统一一曾有报道使用长春花生物碱后，出现气短和严重的支气管痉挛。当长春花生物碱与丝裂霉素C合用时，最常报告这些反应，需要进行积极的治疗，特别是在原有肺功能不全的情况下。这些不良事件可能是在长春花生物碱注射后几分钟到几小时内发生的，可以持续到丝裂霉素给药后2周。有可能发生需要长期治疗的进行性呼吸困难，不得再给予硫酸长春新碱。

内分泌系统一一在接受硫酸长春新碱治疗的患者中，观察到抗利尿激素分泌异常引起相关症状的罕见报告。这一症状的特点是，在出现低钠血症的同时，具有高尿钠排泄；没有肾或肾上腺疾病、低血压、脱水、氮质血症和临床水肿。通过减少体液，低钠血症和钠由肾脏丢失可以得到改善。

血液系统学一一硫酸长春新碱对血小板或红细胞没有表现出持续或严重的影响。严重的骨髓抑制一般不是主要的剂量限制性事件。然而，曾报告贫血、白细胞减少和血小板减少。在开始硫酸长春新碱治疗时出现的血小板减少，有可能在出现骨髓缓解之前即得到改善。

皮肤一一曾有脱发和皮疹的报告。

其他一一曾发生发热和疼痛。

本品不能作肌肉、皮下或鞘内注射。

硫酸长春新碱注射液不得用于脱髓鞘型进行神经性肌肉萎缩(Charcot-Ma-rie-Tooth)综合征患者。

硫酸长春新碱给予妊娠妇女，可能会导致胎儿危害。动物研究中观察到硫酸长春新碱导致胚胎畸形或死亡(见【药理毒理】)。尚未在妊娠妇女中进行充分的、良好对照的研究。如果在妊娠期间使用该药物，或者患者在接受该药物治疗期间怀孕，应使其获悉可能对胎儿造成的危害。建议具有生育能力的女性避免受孕。

尚不知道该药物是否在人乳汁中分泌。因为许多药物可以在人类乳汁中分泌，以及哺乳的婴儿可能因为硫酸长春新碱而发生严重不良反应，应当权衡药物对母亲的重要性和对胎儿的损害，决定是否停止哺乳或是停止给药。

尚未在人类中对硫酸长春新碱单药治疗恶性疾病后的生殖力进行研究。接受包括硫酸长春新碱在内多药化疗的男性和女性患者中，分别有临床报告表明在青春期后的患者中会发生精子缺乏和闭经。有些患者能在化疗结束后数月恢复，但并不是所有患者。如果相同的治疗给予青春期前患者，男性和女性分别发生永久性的精子缺乏或闭经的可能性不大。

2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。

尚无本品用于65岁以上患者的临床研究资料。

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