本品活性成份为磷酸芦可替尼。

化学名称：(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈磷酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₈N₆·H₃PO₄

分子量：404.36

辅料：十六醇、二甲硅油 350、依地酸二钠、甘油硬脂酸酯 SE、轻质液状石蜡、中链甘油三酸酯、羟苯甲酯、苯氧乙醇、聚乙二醇 200、聚山梨酯 20、丙二醇、羟苯丙酯、十八醇、白凡士林、黄原胶、纯化水。

本品用于 12 岁及以上儿童和成人患者伴面部受累的非节段型白癜风的局部治疗。

不建议将本品与治疗性生物制品、其他 JAK 抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢素）联合使用。

1.5%（100 g：1.5 g）（按C₁₇H₁₈N₆计）。

用法

本品仅供皮肤外用。

用药后 2 小时内应避免清洗用药部位。

为避免误食，不得在嘴唇部位使用本品。

如果手不是治疗部位，则使用本品后应当洗手。

用量

推荐剂量为每日 2 次，薄薄涂于皮肤脱色区域，用药面积不得超过体表面积（BSA）的 10%，尽量不要超出脱色部位用药。两次用药至少间隔 8 小时。10%BSA 代表相当于 1 个手掌加上 5 根手指面积的 10 倍。

每月用药不应超过 200 g。

可能需要使用本品治疗超过 24 周才能达到满意的复色效果，如果在 24 周内未发现有意义的复色，则应对患者重新进行评估。如果第 52 周时治疗部位的复色率低于 25%，则应考虑停止治疗。一旦脱色区域达到满意的复色效果，可停止治疗；若停药后皮肤再次脱色，可重新用药。

停药时无需逐渐减量。

特殊人群

肝功能损害

尚未在肝功能损害患者中进行磷酸芦可替尼乳膏研究。

肾功能损害

尚未在肾功能损害患者中进行磷酸芦可替尼乳膏研究。终末期肾脏疾病（ESRD）患者不应使用本品。

境外临床试验

在两项双盲、安慰剂对照的临床试验（TRuE-V1 和 TRuE-V2）中，449 例 12 岁及以上儿童和成人非节段型白癜风患者接受磷酸芦可替尼乳膏治疗，每日 2 次，持续 24 周。在 24 周双盲阶段，接受磷酸芦可替尼乳膏治疗的患者报告的发生率 ≥ 1% 且发生率比安慰剂高至少 1% 的不良反应见下表 1。

表 1. 在 TRuE-V1 和 TRuE-V2 中，接受磷酸芦可替尼乳膏治疗 24 周的患者报告的发生率 ≥ 1% 的不良反应

在 TRuE-V1 和 TRuE-V2 中，磷酸芦可替尼乳膏组 ≥ 0.5% 至 < 1% 患者发生且安慰剂组未发生的不良反应包括：外用药部位皮炎、高血压、焦虑、外用药部位变色、外用药部位毛囊炎、接触性皮炎、腹泻、耳部感染、胃炎、胃肠炎、睑腺炎、流感样疾病、失眠、鼻充血和呕吐。

在成人和儿童患者之间，未观察到安全性和有效性具有显著临床差异。

境内临床试验

在境内临床试验（RUX-05-001）中，111 例 12 岁及以上儿童和成人非节段型白癜风患者接受磷酸芦可替尼乳膏治疗，每日 2 次，持续 24 周。24 周治疗期间接受磷酸芦可替尼乳膏治疗的患者报告的发生率 ≥ 1% 的不良反应包括：外用药部位瘙痒、外用药部位痤疮、上呼吸道感染、外用药部位角质层剥脱、痤疮、瘙痒和皮肤剥脱。所有与研究药物相关的不良事件均为 1 级或 2 级，无 3 级及以上不良事件。

• 已知对芦可替尼或本品中其他成份过敏者禁用。

• 妊娠和哺乳期妇女禁用。

育龄期

有生育能力的女性须在治疗期间及停止治疗后 4 周内采取有效的避孕措施。妊娠期妊娠妇女使用芦可替尼的数据有限。缺乏妊娠期间局部使用本品的系统暴露数据。妊娠期还可能存在导致系统暴露增加的个体因素（例如皮肤屏障受损、过度使用等）。动物研究表明，芦可替尼经口给药后具有胚胎毒性和胎儿毒性。在大鼠或家兔中未观察到致畸作用（见【药理毒理】）。妊娠期间应禁用本品（见【禁忌】）。

哺乳期

尚无芦可替尼是否排泄到人乳汁中、本品局部用药后是否影响母乳喂养儿童或影响母乳量的相关数据。哺乳期大鼠经口给予芦可替尼后，乳汁中芦可替尼和/或其代谢产物的浓度是母体血浆浓度的 13 倍。在幼龄大鼠研究中，芦可替尼经口给药可影响大鼠生长和骨骼相关指标（见【药理毒理】）。哺乳期间应禁用本品，且必须在开始哺乳前约 4 周停止治疗（见【禁忌】）。

生育力

尚无芦可替尼对人类生育力影响的数据。动物研究中未观察到芦可替尼经口给药对生育力的影响。

• 儿童（12-17 岁）的用药剂量与成人相同。

• 尚无本品在 12 岁以下白癜风儿童中的疗效和安全性数据，12 岁以下白癜风儿童不应使用本品。

本品临床研究中 65 岁及以上的患者数量有限，不足以确认其应答是否与其他成人患者不同。

21个月。

本品开启后应在6个月内使用，且不得超过本品有效期。