主要组成份为替莫唑胺。

化学结构式：

分子式：C₆H₆N₆O₂

—新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为维持治疗。

20mg

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者:

替莫唑胺先于局部放疗（同步放化疗期），随后为最多6个周期的替莫唑胺（TMZ）单药治疗（维持治疗期）。

同步放化疗期：

本品同步放化疗期结束后 4 周，进行 6 个周期的本品单药治疗。本品第 1 周期的剂量是 150 mg/m²/日，每日一次，共 5 天，然后停药 23 天。每 2 周期开始时，如果第 1 周期 CTC 的非血液学毒性 ≤ 2 级(除脱发、恶心和呕吐外)、绝对中性粒细胞计数(ANC) ≥ 1.5 × 10⁹/L 和血小板计数 ≥ 100 × 10⁹/L，则剂量可增至 200 mg/m²/日。如果第 2 周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日 200 mg/m²。治疗期间应按表 2 和表 3 降低剂量。

常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤成人患者：

对于以前未接受过化疗患者，本品口服剂量是每日 200 mg/m²，共5天。每28天为一周期。对于以前曾接受过化疗患者，本品起始剂量是 150 mg/m²/日，共 5 天。每28天为一周期。如果下个周期第一天的 ANC ≥ 1.5 × 10⁹/L 和血小板计数 ≥ 100 × 10⁹/L，则第 2 周期的剂量增为 200 mg/m²/日。应根据 ANC 和血小板计数最低值调整本品的剂量。

在临床试验中，治疗继续到病变出现进展，最多为2年。但最佳的治疗持续时间未知。

特殊人群

儿童患者

本品仅用于3岁或3岁以上的复发或进展的恶性胶质瘤儿童患者。在这些儿童中使用该药的临床经验有限。尚未确立在3岁以下患儿使用该药的安全性和有效性。

在3岁或3岁以上的患儿中，推荐本品口服剂量是200mg/m²/日，共5天，每28天为一周期。对于以前曾接受过化疗患儿，本品起始剂量是150 mg/m²/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200 mg/m²/日。

老年患者

根据一项在19-78岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示，TWZ的清除率不受年龄的影响。然而，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的风险似乎较大。

肝肾功能损害者

肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常（Child' s ClassⅢ ）或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征，对于严重肝肾功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但应用时需倍加小心。

用法

应空腹（进餐前至少一小时）服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。

不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤

实验室结果：观察到骨髓抑制(中性白细胞减少和血小板减少)，这是大多数细胞毒药物(包括本品)的剂量限制性毒性。汇总本品同步化疗期和单药治疗期中都发生实验室异常和不良事件。8% 患者出现 3 级或 4 级中性粒细胞异常(包括中性粒细胞减少)事件；接受本品治疗患者中有 14% 出现 3 级或 4 级血小板异常(包括血小板减少)事件。

胶质瘤复发或进展的成人患者

性别：对临床试验中不同性别进行的分析显示，达到中性粒细胞最低值的人数，女性 101 例，男性 169 例；血小板达到最低值人数，女性 110 例，男性 174 例。治疗的第一周期 4 级不良反应发生率女性高于男性，其中中性粒细胞减少(ANC＜500cells/μL)女性 12%，男性 5%；血小板减少(＜20,000cells/μL)女性 9%，男性 3%。在一组 400 例复发性神经胶质瘤受试者的数据中，治疗的第一周期的 4 级中性粒细胞减少的发生率，女性与男性分别为 8% 和 4%；而 4 级血小板减少的发生率则分别为 8% 和 3%。在另一有 288 例受试者参加的、新近诊断的多行性成胶质细胞瘤试验中，治疗第一周期的 4 级中性粒细胞减少发生率，女性与男性分别为 3% 和 0%；4 级血小板减少的发生率则分别为 1% 和 0%。

上市后经验：

本品上市期间，很少有机会性感染病例的报告，包括耶氏肺孢子菌肺炎以及巨细胞病毒的初次和再活动感染。乙型肝炎再活动的病例，包括一些引起致命性结果的病例，亦有报告。极少报告过多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征和变态反应（包括过敏反应）病例。疱疹性脑膜脑炎病例，包括引起致命性结果的病例，亦有报告。曾报告过间质性肺炎及肺纤维化的罕见病例。在接受本品治疗患者中报告过骨髓增生异常综合征(MDS)和继发的恶性疾病（包括髓细胞性白细胞病）的罕见病例。有导致再生障碍性贫血的全血细胞减少的报告，并且在一些病例出现了致命的后果。有见尿崩症的报道。曾报道过的肝脏毒性病例包括肝酶升高、高胆红素血症、胆汁淤积及肝炎。极少数使用替莫唑胺的病人出现肝脏损伤，包括致命的肝功能衰竭（详见【注意事项】），表6给出了上市后报告的严重不良事件。

在中国进行的临床研究中未出现非预期的不良事件，总体结果与国外报道的数据相似。

对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪(DTIC)过敏者禁用。

对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药 150 mg/m²曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。所以替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应告知病人可能对胎儿造成的潜在风险。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后 6 个月内怀孕。

尚无 3 岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于 3 岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。

在患复发性脑干胶质瘤或复发性高级别星形细胞瘤的患儿 (3-18岁） 中研究过口服替莫唑胺，患者接受替莫唑胺每天160-200mg/m²，共5天，28天一个周期，儿童中替莫唑胺的耐受性与成人相似。

与年轻患者相比，老年患者(＞70 岁)中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

36 个月